頭孢替安

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更新時間: 2013-12-10

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頭孢替安,英文名Cefotiam,別名:頭孢噻乙胺唑,PANSPORIN,常用其二鹽酸鹽,為白色或微黃色粉末;略有特異臭;加水即泡騰溶解生成近中性的透明溶液,略溶於乙醇,不溶於丙酮或氯仿中。其化學名為(6R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙醯基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。其分子式:C18H23N9O4S3·2HCl,分子量:598.6。

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1 頭孢替安 -藥理作用

頭孢替安注射用頭孢替安

對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑啉相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等作用比較優良,對暢桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。

頭孢替安頭孢替安可用於術后感染
適應症臨床上應用本品治療敏感菌所致的感染如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染,以及手術后或外傷引起的感染和敗血症。

頭孢替安與其它頭孢菌素類抗生素相似,主要是通過抑制細菌細胞壁生物合成起抗菌作用。β-內醯胺類抗生素的抗菌譜可能和抗生素與細菌細胞膜上不同的青霉素結合蛋白的特異性結合有關。頭孢替安對細菌細胞生長和分裂所需要的青霉素結合蛋白1和3顯示出較高的親和力。此外,有報道其透過大腸埃希桿菌細胞外膜的速度比頭孢唑啉和頭孢噻吩快2-10倍。

2 頭孢替安 -抗菌譜

頭孢替安表皮葡萄球菌
頭孢替安是第二代頭孢菌素,對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有廣譜的抗菌作用。頭孢替安在體外顯示其對葡萄球菌、鏈球菌、斯帕坦爾奈瑟菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用與第一代和第二代頭孢菌素相似。頭孢替安在體外顯示出對金黃色葡萄球菌和白葡萄球菌均有較強的抗菌作用。溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌的許多菌株對頭孢替安敏感。糞鏈球菌對頭孢替安不敏感。

在體外表現出對頭孢替安有較強敏感性的革蘭陰性菌包括大腸埃希菌、紫茉莉變形菌和斯帕坦爾克雷白桿菌。其它對頭孢替安敏感的革蘭陰性菌包括淋球菌、斯帕坦爾沙門菌和斯氏普羅威登斯菌。對頭孢替安敏感性小或不敏感的細菌包括銅綠假單胞菌、斯帕坦爾腸桿菌、脆弱類桿菌、難辨梭狀桿菌、斯帕坦爾吲哚陽性變形菌和斯帕坦爾沙雷菌。

3 頭孢替安 -藥理毒理

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優,對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機製為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。

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4 頭孢替安 -藥物相互作用

1.於氨基糖苷類抗生素合用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個容器中給葯可影響藥物效價。


2.與呋塞米等強利尿葯合用可造成腎損害。

5 頭孢替安 -葯代動力學

頭孢替安頭孢替安結構式
靜脈注射本品0.5g后,即刻血葯濃度為65mg/L,半小時後為20mg/L。肌內注射0.5g后30分鐘達血葯峰濃度(Cmax),為20mg/L。內臟器官中藥物濃度以肺中為最高,在其他內臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄,血消除半衰期(tl/2()約為0.5小時。

6 頭孢替安 -作用與用途

對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑啉相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等作用比較優良,對腸桿菌、枸椽酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。

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頭孢替安腹膜炎部位
本品口服不吸收,靜注本品0.5g后,當時的血葯濃度為65μg/ml,半小時後為20μg/ml。肌注0.5g後半小時血葯濃度達高峰為20μg/ml。本葯以原形自腎排泄,t1/2約為0.5小時。在腸道中不吸收,內臟器官中藥物濃度以肺中為較高,在其他內臟和肌肉組織中也有一定濃度。本品不易進入腦脊液中。臨床上應用本品治療敏感菌所致的感染如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染,以及手術后或外傷引起的感染和敗血症等。

7 頭孢替安 -用法與用量

頭孢替安注射用頭孢替安
成人

肌內注射:每日常用量為1-2g,分2-4次給予。嚴重感染(如敗血症),可增加至每日4g。用0.25%利多卡因注射液溶解後作深部肌內注射。

靜脈注射:每日常用量為1-2g,分2-4次給予。嚴重感染(如敗血症),可增加至每日4g。用滅菌注射用水,等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20mL,緩慢推注。

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靜脈滴註:每日常用量為1-2g,分2-4次給予。嚴重感染(如敗血症),可增加至每日4g。每次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液、生理鹽水或氨基酸輸液中,於30分鐘內滴入。

兒童

靜脈注射:每日量為40-80mg/kg。用滅菌注射用水,等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20mL,緩慢推注。

靜脈滴註:每日量為40-80mg/kg。每次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液、生理鹽水或氨基酸輸液中,於30分鐘內滴入。

8 頭孢替安 -注意事項

頭孢替安必要時進行皮試
1.偶可致過敏,必要時可用300μg/ml濃度的藥液進行皮試。

2.腎功能不全者應減量並慎用。本品使用期間要進行尿液化驗,如若損及腎功能,則應停葯。

3.用藥期間肝氨基轉移酶可能有一時性升高,停葯后可恢復。

4.可引起血象改變,嚴重時應立即停葯。


5.本品可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏,偶也可致繼發感染。一般胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。

6.與氨基糖苷類抗生素聯合應用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個點滴器中可影響藥物效價。

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頭孢替安靜脈炎
7.與映塞米等強利尿劑合用可造成腎損害。

8.靜注大量,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎,肌注時注意勿損及神經。


9.使用本品期間,應用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖試驗時,可得假陽性反應,直接抗人球蛋白(Coombs)試驗也可得假陽性反應。(多數的頭孢菌素均有此反應)。

10.本品溶解后應立即應用,否則藥液色澤會變深。

9 頭孢替安 -給葯說明

1.用藥前,必要時可用300μg/mL濃度的藥液進行皮試,皮試陰性者方可使用。

2.對嬰幼兒及對局麻藥、醯胺類葯有過敏史患者不宜採用頭孢替安肌內注射。

3.頭孢替安與氨基糖苷類葯有配伍禁忌,二者聯用時不可置於同一個容器內。

4.頭孢替安溶解后應立即應用,不宜溶解后久置。

頭孢替安腎上腺素注射劑
5.對頭孢菌素過量的處理應為:

(1)嚴重的急性過敏反應需用腎上腺素或其它升血壓藥物、抗組胺葯或皮質類固醇,必要時使用抗驚厥葯治療癲癇發作。

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(2)嚴重的腹瀉可能需要補充液體、電解質和蛋白。膽不宜使用減少腸蠕動的止瀉藥,應改為口服萬古黴素,甲硝唑,地衣桿菌素或消膽胺。

(3)血液透析有助於清除血液中藥物。

10 頭孢替安 -不良反應

1.腎毒性用藥后可致腎損害。

頭孢替安藥物不良反應-皮疹
2.肝毒性少數患者用藥后可出現一過性的肝酶升高。

3.血液系統有報道靜脈內使用頭孢替安可引起低凝血酶原血症。

4.消化道反應用藥后偶見噁心、嘔吐、食欲不振等胃腸道癥狀;偶見假膜性腸炎(伴有發熱、腹痛、粘液、血便的劇烈腹瀉)。

5.中樞神經系統有報道大劑量給葯時可引起痙攣等癥狀,尤多見於腎功能衰竭者。

6.過敏反應多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱等過敏;偶見過敏性休克。

11 頭孢替安 -製劑

注射用二鹽酸頭孢替安:每瓶0.5g;1g。

12 頭孢替安 -簡易製備

頭孢替安醯化反應原理
1、將ATA原料加入溶劑后通入乾燥氯化氫氣體,然後加入氯化劑,溫度為0~30℃,反應結束后濾出ATC.HCL結晶。

2、將7-ACMT加鹼溶於含水溶劑中,加入ATC.HCL醯化反應,溫度-10~35℃,反應結束後分出有機溶劑,在水相中加入鹽酸,加入親水溶劑,用量為水層體積的3-6倍,析出頭孢替胺鹽酸鹽結晶,該方法簡化步驟,降低成本,提高產品純度,適用於工業化生產。

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