量效曲線

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更新時間: 2013-08-30

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藥物的量(劑量或濃度)於效應之間的關係稱為量效關係,量效曲線就是用來表現這種關係的。

  藥理效應的強弱與藥物劑量大小或濃度高低呈一定的關係,即劑量-效應關係,簡稱量效關係,可用量效曲線表示。用來表示量效關係的曲線即為量效曲線。
  效應強度為縱坐標,藥物劑量或藥物濃度為橫坐標作圖.分為ED50和lg50兩種。
  如以藥物的效應為縱坐標,藥物的劑量或濃度為橫坐標作圖,則得到直方雙曲線;如將藥物濃度或劑量改用對數值作圖,則呈典型的S形曲線,這就是通常所說的量效曲線(圖-1)。定量闡明藥物的劑量(濃度)與效應之間的關係,有助於了解藥物作用的性質,為臨床用藥提供參考。藥理效應是連續增減的量變,可用具體數量或最大反應的百分數表示的,稱為量反應,如血壓、心率、血糖濃度等,其研究對象為單一的生物單位。如果藥理效應表現為反應性質的變化,而不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,則稱為質反應,其反應只能用全或無、陽性或陰性表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥等,其研究對象為一個群體。如果用累加陽性率與對數劑量(或濃度)作圖,也呈典型的對稱S形量效曲線(圖-2)。
  
  量效曲線的意義
  量效曲線在藥理學上有重要意義,根據量效曲線可以得到如下幾個概念:
  1.最小有效量或最小有效濃度 也稱閾劑量或閾濃度。
  2.效能 是指藥物所能產生的最大效應。隨著藥物計量(或血葯濃度)增加,效應濃度相應增強,當效應達到一定程度后,再增加劑量(或血葯濃度)效應不會再繼續增強,這一藥理效應的極限成為效能。反應藥物內在活性的大小。高效能藥物所產生的最大效應是抵消能藥物無論多大劑量也無法產生的。如嗎啡是高效能鎮痛葯,用於劇痛;吲哚美辛是低效能鎮痛葯,對鈍痛有效,但對劇痛效果差。
  3.特價強度 是指能引起等效反映的劑量,其值小則效價強度越大。藥效性質相同的兩個藥物的效價強度進行比較稱為效價比。如10mg嗎啡的鎮痛作用強於哌替啶100mg的鎮痛作用強度相當,及嗎啡的效價強度為哌替啶的10倍.
  效價強度與效能無相關性,兩者反應藥物的不同性質。在藥效學評價中具有重要意義。如利尿葯以每日排鈉量為效應指標進行比較,氫氯噻嗪的效價強度大於呋塞米,但呋塞米的最大效應遠遠大於氫氯噻嗪。在臨床治療師,藥物的效價強度與效能可作為選擇藥物和確定藥物劑量的依據。
  4.半數有效量 在量反應中是指能引起50%最大反應強度的藥物劑量;在質反應中是指引起50%實驗動物出現陽性反應的藥物劑量。半數有效量常以效應指標命名,如果效應指標為死亡,則成為半數致死量。量效曲線在50%效應處的斜率最大,故常用半數有效量計算藥物的效應強度。
  5.治療指數 即藥物的半數致死量與半數有效量的比值。治療指數可用來評價藥物的安全性,治療指數大的藥物比治療指數小的藥物安全性大,但這僅適合與治療效應和致死效應的量效曲線相平行的藥物。對於兩條曲線不平行的藥物,還應適當參考1%致死量和99%有效量的比值,或5%致死量和95%有效量之間的距離來衡量藥物的安全性。

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