達力新

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更新時間: 2013-12-12

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本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐葯,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。

達力新 -藥品名稱
達力新達力新
藥品名稱:通用名:注射用頭孢呋辛鈉。
英文名:Cefuroxime Sodium for Injection。
漢語拼音名:Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ。
達力新 -商品名
達力新達力新膠囊
商品名:達力新。
達力新 -主要成分
達力新2009年第二季度注射用頭孢呋辛鈉劑型規格分布圖
本品主要成份為:頭孢呋辛鈉。其化學名稱為:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙醯氨基]3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
達力新 -分子式
分子式:C16H15N4NaO8S 
達力新 -分子量
分子量:446.37 
達力新 -性狀
本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
達力新 -藥理毒理
藥品通用名:注射用頭孢呋辛鈉商品名: 達力新規格: 0.75g/1.0g/1.5g/2.0g藥品通用名:注射用頭孢呋辛鈉商品名: 達力新規格: 0.75g/1.0g/1.5g/2.0g
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐葯,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐葯的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐葯,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐葯。其作用機製為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。
達力新 -葯代動力學
達力新毛細血管
靜脈注射本品1g后的血葯峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌內注射0.75g后的血葯峰濃度(Cmax)為27mg/L,於給葯后45分鐘達到;靜脈注射和肌內注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分佈良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65~75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1~22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1~7.8mg/L;注射后2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5~15mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血葯濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血葯濃度相仿。本品亦能分佈至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結合率為31%~41%。本品大部分於給葯后24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄,尿葯濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2β)延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血葯濃度。
達力新 -儲藏
遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。
達力新 -規格
規格:3.0g。
達力新 -適應證
達力新扁桃體
用于敏感菌所致的以下病症:
1.呼吸道感染:急、慢性支氣管炎,感染性支氣管擴張症,細菌性肺炎,肺膿腫和術后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染:急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿症。
4.皮膚和軟組織感染:蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5.骨和關節感染:骨髓炎及膿毒性關節炎。
6.產科和婦科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其適用於不宜用青霉素治療者。
8.其他感染:包括敗血症及腦膜炎;腹部骨盆及矯形外科手術;心臟、肺部、食管及血管手術;全關節置換手術中預防感染。
達力新 -國葯准字

國葯准字:國葯准字H20030238。

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達力新 -用法用量

肌內注射靜脈注射或靜脈滴註:

1。肌內注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。 

2。靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水使溶解成黃色的澄清溶液。 

3。靜脈滴註:可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)一般或中度感染:一次0.75g一日3次肌內或靜脈注射重症感染:劑量加倍一次1.5g一日3次靜脈滴注20~30分鐘嬰兒和兒童按體重一日30~100mg/kg分3~4次給葯。 

達力新 -不良反應

1。偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高停葯后癥狀消失。

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2。與青霉素有交叉過敏反應。

3。據文獻報導長期使用本品可導致非敏感菌的增殖胃腸失調包括治療中後期甚少出現的假膜性結腸炎。

4。罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低嗜酸性粒細胞增多白細胞和嗜中性粒細胞減少停葯后癥狀消失。

5。肌內注射時注射部位會有暫時的疼痛劑量較大時尤其如此。 

達力新 -禁忌

禁忌:對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 

達力新 -注意事項
達力新葡萄糖的分子式

 1。交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。

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2。對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。 

3。有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)者,和有腎功能減退者應慎用。

4。如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。 

5。不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價。 

6。對診斷的干擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故應用本品期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。

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達力新 -藥物相互作用
達力新維生素C

1。本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星,慶大黴素,卡那黴素,妥布黴素新黴素,鹽酸金黴素,鹽酸四環素,鹽酸土霉素,粘菌素,甲磺酸鈉硫酸多粘菌素,B葡萄糖酸紅霉素,乳糖酸紅霉素,林可黴素,磺胺異噁唑,氨茶鹼,可溶性巴比妥類,氯化鈣,葡庚糖酸鈣,鹽酸苯海拉明和其他抗組胺葯,利多卡因,去甲腎上腺素,間羥胺哌甲酯琥珀,膽鹼等。

偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青霉素,甲氧西林琥珀酸,氫化可的松,苯妥英鈉,丙氯拉嗪,維生素B族和維生素C水解蛋白。

2。本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。

3。本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給葯。

4 。本品與強利尿葯合用可引起腎毒性。 

達力新 -藥理作用

 

達力新青黴菌

 本品為第二代頭孢菌素類抗生素,對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內醯胺酶相當穩定,耐甲氧西林葡萄球菌腸球菌屬和李斯特菌屬耐葯其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感,對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐葯的全部金黃色葡萄球菌,對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌奇異變形桿菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐葯銅綠假單胞菌彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐葯,其作用機製為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。

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