苯丙氨酸氮芥

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更新時間: 2013-12-09

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苯丙氨酸氮芥為白色至淺黃色粉末,難溶於水,對光、熱及在潮濕情況下不穩定。主治多發性骨髓瘤。

苯丙氨酸氮芥 -藥物簡介

 
藥物名稱: 苯丙氨酸氮芥
  
藥物別名: 愛克蘭 Alkeran 葛蘭素威康GlaxoWellcome

苯丙氨酸氮芥苯丙氨酸氮芥

  
文名稱: melphalan

功能主治: 多發性骨髓瘤,晚期卵巢腺癌,部分晚期乳腺癌,真性紅細胞增多症。

用法用量: 不可分割本葯藥片。 多發性骨髓瘤 150 μg/kg體重/日,分次服用,共4日,6周后重複療程。與強的松合用可能比單用本葯更有效。對治療有反應者延長療程超過1年不會改進療效。晚期卵巢腺癌 200 μg/kg體重/日,分3次服用,共5天,每4-8周重複。乳腺癌 150 μg/kg體重/日,或6 mg/m2,共5日,每6周重複,發現骨髓抑制時減低劑量。真性紅細胞增多症 誘導緩解期:6-10 mg/日,共5-7日,之後可2-4 mg/日,直至癥狀控制。維持劑量:2-6 mg,每周1次。用藥過量:癥狀 胃腸道反應:噁心、嘔吐,偶見胃腸道粘膜損傷及腹瀉,有時甚至出血。骨髓抑制引起的白血球和血小板減少及貧血。治療 給予對症支持療法,必要時輸血和血小板,並給予抗感染葯及血液生長因子。需嚴密觀察血象最少4星期。

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不良反應: 暫無
 

苯丙氨酸氮芥 -注意事項

苯丙氨酸氮芥苯丙氨酸氮芥
 對本葯有過敏史的病人禁用。近期接受放療或其它化療之病人,中至重度腎功能不全患者慎用,起始劑量應減半,隨後的劑量應根據骨髓抑制情況而定。密切監測血球計數,以免過度抑制骨髓功能,停葯后血球仍會持續減少一段時間,故此若發現血球計數出現大幅度下降,應暫時停葯。致癌、致畸性及對生育能力的影響 臨床證實本葯能增加白血病發病率。接受本葯治療的病人,其後代有出現先天性畸形的可能性。本葯有抑制卵巢的作用,可引起月經紊亂或絕經,此外可影響精子的生成,能令男病人有短暫或永久不育。對妊娠和哺乳的影響 孕婦不能接受本葯治療,特別是懷孕首3個月,病人及其伴侶應採取可靠的避孕措施,接受本葯治療的婦女須停止哺乳。
 

苯丙氨酸氮芥 -已製成藥物

 米爾法蘭
     馬法蘭(愛克蘭、美法侖、Melphalan、Alkeran)
通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米爾法蘭、馬爾法蘭、左旋溶肉瘤素

苯丙氨酸氮芥苯丙氨酸氮芥

英文名:  Melphalan,L-Sarcolysine,  Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生產廠家:葛蘭素史克公司 (GlaxoSmithKline)
[化 學 名]
  L-3{對[雙(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式]
  C13H18O2N2Cl2。

[藥理作用]
  本品為左旋體苯丙氨酸氮芥,其抗癌效應按PAM為強,其作用機制與HN2相同,亦為細胞周期非特異性藥物。
[體內過程]
  口服吸收充分,服藥后2小時血漿達到最高濃度,在血漿中保持活性大約6小時,服藥24小時內50%的藥物經尿排泄,其中13%為原形,代謝產物為一羥衍生物及二羥衍生物。
[臨床應用]
  (1)對多發性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。
  (2)對惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原細胞瘤、慢性白血病、真紅細胞增多症、兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有較好療效。
  (3)動脈灌注對惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有一定療效。
[用法用量]
  口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品與強的松合用,可能比單用更有效,聯合用藥通常間歇地進行,對治療有效者延長療程超過一年不會改變療效。若無明顯骨髓毒性,在4~6周內重複給葯。
[不良反應]
  (1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要表現為白細胞、血小板減少及貧血,白細胞減少可在首次用藥后的第2周至第3周出現;有時老年患者骨髓抑制可延續5~6周。
  (2)胃腸道反應:大劑量一次用藥可出現噁心、嘔吐,小劑量持續給葯則不明顯。
  (3)長期持續給葯,偶可引起白血病、脫皮、皮炎、口炎及肺纖維化。
[禁 忌 證]
  (1)孕婦、哺乳婦禁用。
  (2)近期內用過化療或放療而白細胞減少者不宜使用。
  (3)腎功能不良者慎用。
[注意事項]
  (1)每次用藥前須檢查血像,嗜中性白細胞低於2×109/L時應停葯。
(2)應根據骨髓抑製程度調整劑量。
[病患教育] 對此葯過敏,請不要服用此藥品;避免飲酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫師;接受疫苗注射前,需告知醫師;容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等;不要哺乳、懷孕,接受此葯后可能會造成不孕;易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需撤底。若要預防噁心,嘔吐,可請醫師開立止吐葯處方,醫師可能會常為病人抽血檢查血象。
[製劑規格]
  片劑:2mg/片
[貯 藏]
避光、陰涼、乾燥處保存。(建議在2-8C環境下保存) 
 

甲基苯丙氨酸氮芥
  [中文別名]  Methylmerphalanine.
  [外 文 名]  AT-1420。
  [藥理作用]  本品抗腫瘤活性與AT-1258相近,但用量僅為AT-1258的1/6~1/5。本品對Hela細胞有直接細胞毒作用,其抗瘤作用顯著,抗瘤譜廣,且口服、靜脈注射均有效。據對EAC細胞增殖周期動力學研究表明,用本品后4小時即出現G1期細胞堆積,進入S期受阻;用藥后24小時仍有大量細胞堆積於G1期,並出現相當部分的低DNA含量的細胞。
  [注意事項]  使用本品時,不宜與S期特異性藥物MTX、Ara-C等同時應用,以免產生自限作用而降低療效。

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