舒它西林

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更新時間: 2013-12-10

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本品為氨苄青霉素和舒巴坦的混合製劑,重量(效價)比為2:1。口服製劑比為1:1。以甲烯基相結合,形成雙酯結構化合物。由於舒巴坦為一不可逆性β-內醯胺酶抑製劑,因而與氨苄青霉素組成複合製劑時,能有效地保護該抗生素不被水解,維持其原有的抗菌活性。一些對氨苄青霉素耐葯的病茵如葡萄球菌屬、流行性感冒嗜血桿菌、淋球菌、脆弱類桿菌及某些腸桿菌屬菌株,由於氨苄青霉素與舒巴坦合用后,又再次恢復了對氨苄青霉素的敏感性。用于敏感菌所致的感染,如菌血症、心內膜炎、腦膜炎、呼吸道感染、泌尿系統感染、膽管或腸道感染等。

舒它西林 -藥物簡介

藥物名稱舒它西林(注射用)
英文名稱Sultamicillin
別名

舒氨西林,舒氨新,氨苄西林-舒巴坦、優立新Unasyn,Ampicillin Sodiumand Sulbactam Sodium、Unasyn

功用作用對葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌、脆弱擬桿菌等產酶和不產酶株均有較好的抗菌作用。對不產酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化鏈球菌等也有抗菌作用。可用於治療上述敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚軟組織、中耳、鼻竇等部位感染。
說明舒它西林(注射用)每瓶0.759;1.5g。含氨苄西林鈉和舒巴坦鈉2:1一重量效價比。
注意事項用前應做青霉素應試。對青霉素曾有過敏史者禁用。其他參見氨苄西林。
類別抗生素
用法用量按製劑總量計。空腹口服:成人0.375g/次,2~4次/日。肌內或靜脈注射:成人1.5g~12g/日,2~3次/日;兒童每日150mg/kg,分次給予。

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舒它西林 -藥理毒理
舒它西林舒它西林
經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時,不僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞,而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜,對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青霉素類抗生素,作用於細胞活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱,是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑製藥,與β內醯胺類抗生素聯合應用后,能獲得良好的協同作用。
舒它西林 -葯代動力學

在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比為1:1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%,飯後服用不影響其吸收。服用本品后,氨苄西林的血葯峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分別約為0.75小時和1小時;蛋白結合率分佈約為38%和28%;兩者在組織體液中分佈良好,均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形經尿液排泄。

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舒它西林 -不良反應
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1、過敏反應:斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。

2、消化道反應:腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

3、思睡、鎮靜、疲勞,不適及頭痛等。

4、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

5、肝功能異常:如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

6、偶見間質性腎炎。

7、二重感染:長期或大量應用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

舒它西林 -禁忌症

1、青霉素皮試陽性反應者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。

2、傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

舒它西林 -注意事項
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1、患者每次開始服用本品前,必須先進行青霉素皮試。

2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

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3、本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。

4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給葯間期。

5、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。

6、長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

7、對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

舒它西林 -用法用量
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成人,常規劑量(含最大量、極量),靜脈滴注 
1、成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g,分為每6小時或8小時給葯1次,靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴重感染可每12小時給葯一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴重者(如腦膜炎)可增加氨苄西林劑量,但不增加舒巴坦劑量。

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2、預防外科手術感染:在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨苄西林聯合製劑1.5-3g,必要時每6小時重複一次,至24小時為止。靜脈注射,成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g,分為每6小時或8小時給葯1次。對不太嚴重感染可每12小時給葯一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射,成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g,分為每6小時或8小時給葯1次。對不太嚴重感染可每12小時給葯一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g,腎功能不全時劑量,腎功能減退病人應用本品時須適當減量。腎小球濾過率為每分鐘15-30mL、5-14mL和小於5mL時,給葯次數分別為每日2次、每日1次和隔日1次。

兒童,常規劑量(含最大量、極量),靜脈滴注,兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg,分為每6~8小時給葯1次。早產兒和1周的足月新生兒,給葯間期一般為12小時,每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈滴注15-30分鐘。靜脈注射,兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg,分為每6~8小時給葯1次。早產兒和1周的足月新生兒,給葯間期一般為12小時,每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射,兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg,分為每6~8小時給葯1次。早產兒和1周的足月新生兒,給葯間期一般為12小時,每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。

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舒它西林 -用藥參考

孕婦及哺乳期婦女用藥
1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,因此孕婦一般避免使用,僅在有明確指征時應用本品。
2、本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

兒童用藥

老年患者用藥:老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

舒它西林 -藥物相互作用
舒它西林舒它西林
1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺葯可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血葯濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。

2、本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。

3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑製藥合用。

4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。

6、氯黴素、紅霉素、四環素類等抗生素和磺胺葯等抑菌葯可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌葯的嚴重感染時。

7、本品可加強華法林的作用。

舒它西林 -檢查鑒別
舒它西林舒它西林分子結構
取本品,加水製成每1ml中含10mg的混懸液,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH),pH值為5.0~7.0。氨苄西林與舒巴坦照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.02mol/L磷酸二氫鈉水溶液(NaH2PO4·2H2O3.12g,加水750ml使溶解,用稀磷酸調節pH值為3.1,用水稀釋到1000ml)-甲醇(51:49)為流動相;檢測波長為215nm。舒巴坦、氨苄西林峰與其他雜質峰的分離度應符合規定。測定法取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加少許乙腈溶解后加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,立即量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氨苄西林對照品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取6ml,置100ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻。取舒巴坦對照品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻。分別量取上述對照品溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算。含氨苄西林(C16H19N3O4S)不得過3.0%,含舒巴坦(C8H11NO5S)不得過1.0%。水分取本品,照水分測定法(中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A)測定,含水分不得過1.0%。熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧN),遺留殘渣不得過0.2%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第一法)含重金屬不得過百萬分之二十。

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