病毒唑

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更新時間: 2013-08-17

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病毒唑又名利巴韋林、三氮唑核苷、尼斯可等,是廣譜強效的抗病毒藥物,目前廣泛應用於病毒性疾病的防治。常用劑型有注射劑、片劑、口服液、氣霧劑等。

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利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細胞培養試驗表明,利巴韋林對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選性的抑制作用。利巴韋林的作用機理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉的結果提示,利巴韋林可能作為這些細胞的代謝類似物而起作用。
利巴韋林是一種prodrug藥物 ,當微生物遺傳載體類似於嘌呤RNA的核苷酸 時,它會幹擾病毒複製所需的RNA的代謝。它究竟如何影響病毒的複製,尚不清楚。
利巴韋林

  利巴韋林

3基本信息

【通用名】 利巴韋林
【化學名】 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧醯胺
【拼音名】 LIBAWEILIN 【英文名】 RIBAVIRIN
利巴韋林化學結構式

  利巴韋林化學結構式

【標示】CAS編碼:36791-04-5
英文別名 Biopolymers; 1-beta-d-ribofuranosyl-1,2,4-triazole-3-carboxamide; rtca; tribavirin; vilona; viramid; virazid; virazole
ATC編碼:J05AB04
PubChem:5064
DrugBank:APRD00081
【結構式】見右圖
【分子式】 C8H12N4O5
【分子量】 244.21
【別名】病毒唑(Bingduzuo) 利巴韋林(Ribavirin),三氮唑核苷(Ribavirin),威樂星,Virazde,RBV。

4物理化學性質

熔點 174-176°C 水溶性 >=10 g/100 mL at 19°C

5適應症

拉薩熱、幼兒呼吸道合胞病毒肺炎 甲型、乙型流感和副流感病毒感染 流行性出血熱 單純皰疹 5麻疹 6腮腺炎 水痘、帶狀皰疹等

6不良反應

由於利巴韋林會在紅細胞內發生反應,主觀嚴重不良反應是溶血性貧血 ,這可能會惡化已經存在的心臟疾病。利巴韋林通常會抑制谷胱甘肽,從而損傷紅細胞的細胞膜,使氧的紅血球細胞裂解。紅細胞的逐漸減少,還會導致貧血。貧血現象,可能會通過減少用量來減輕癥狀。利巴韋林也會有導致畸形的作用。 
①貧血、白細胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素升高。

7注意事項

該品最主要的毒性是溶血性貧血,在口服治療最初1-2周內出現血紅蛋白下降,其中約10%的病人可能伴隨心肺方面的副作用。治療前後治療中應頻繁檢測血紅蛋白,有地中海貧血,鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用該品。有胰腺炎癥狀或者明確有胰腺炎患者不可使用該品。已經報道伴隨有貧血的患者服用該品可引起致命或非致命的心肌損害,故具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用該品。如使用該品出現任何心臟病惡化癥狀,應立即停葯給予相應治療。
在該品臨床試驗中觀察到的一般全身不良反應有:疲倦,頭痛,虛弱,乏力,胸痛,發熱,寒戰,流感等癥狀。神經系統癥狀:眩暈。消化系體統有食慾減退,胃部不適,噁心嘔吐,輕度腹瀉,便秘,消化不良等,肌肉骨骼系統癥狀有肌肉痛,關節痛,神經系統有失眠,情緒化,易激惹,抑鬱,注意力障礙,神經質等,呼吸系統癥狀有呼吸困難,鼻炎等,皮膚附件系統出現脫髮,皮疹,瘙癢等。另外還觀察到味覺異常,聽力異常表現。

8葯代動力學

利巴韋林是核苷轉運可能從消化道吸收吸收約45%,這是適度增加脂肪餐(約75%)。一旦在血漿中,利巴韋林是通過細胞膜的運輸也由核苷轉運。
利巴韋林是廣泛分佈於所有組織,包括腦脊液和腦。利巴韋林的葯代動力學被捕獲的細胞內,特別是紅血細胞(紅細胞),缺乏這種酶,一旦它被添加激酶,並因此獲得高濃度的藥物,以去除磷酸鹽磷酸鹽形式為主。大多數的激酶活性的藥物轉換,積極核苷酸的形式,是由腺嘌呤激酶。這種酶是病毒感染的細胞中較為活躍。
約有三分之一吸收的利巴韋林不會進入尿液排出。

9藥物分析

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