異丙腎上腺素

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更新時間: 2013-09-13

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異丙腎上腺素,為一種β受體激動劑,用於支氣管哮喘及心臟房室傳導阻滯。目前在臨床上應用比較廣泛。

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1 異丙腎上腺素 -概述

[藥品名稱]異丙腎上腺素

異丙腎上腺素異丙腎上腺素分子式


[英文名]ISOprenaline

[別名] 喘息定、硫酸異丙腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、異丙腎、治喘靈、Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine

[性狀]常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣漸變色,在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

[規格]

1、鹽酸異丙腎上腺素片 10mg
2、鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑每瓶總量 14g,內含鹽酸異丙腎上腺素 35mg,每瓶可噴吸200次左右。
3、鹽酸異丙腎上腺素注射液2ml:1mg

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2 異丙腎上腺素 -藥理葯動學

異丙腎上腺素異丙腎上腺素注射液

藥理學為β受體激動劑,對β1和β2受體均有較強大的激動作用,對α受體幾無作用。主要作用如下:1、作用於心臟β1受體,使心收縮力增強,心率加快,傳導加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。2、作用於血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周壓力降低。其心血管作用導致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓變大。3、作用於支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌鬆弛。4、促進糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量。
葯動學霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效, 作用可維持0.5~2小時。靜注作用維持不到1小時; 舌下給葯15~30分鐘起效, 作用維持1~2小時。靜注後作用於β1腎上腺素受體, 半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內代謝, 通過腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出; 靜注后約40~50%以原形排出。

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3 異丙腎上腺素 -臨床應用

1、支氣管哮喘,適用於控制哮喘急性發作,常氣霧吸入給葯,作用快而強,但持續時間短。

2、心臟驟停,用於治療各種原因如溺水、電擊、手術意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。

3、房室傳導阻滯。

4、抗休克,可用於心源性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高,民輸出量低者,應在補足血容量的基礎上再用本品。

4 異丙腎上腺素 -用法用量

本品口服無效。舌下含葯,可從舌下靜脈叢迅速吸收。氣霧吸入迅速吸收,其生物利用度約為80%-100%。有效

異丙腎上腺素異丙腎上腺素氣霧劑

血濃度為0.5—2.5mg/ml,Vd為0.7L/kg。在肝臟與硫酸結合,在其它組織被兒茶酚氧位甲基轉移酶甲基化代謝滅活。靜脈給葯后,尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產物各佔50%。氣霧吸入后,尿中排泄物全部為甲基化代謝產物

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1、支氣管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;極量,1次20mg,1日60mg。小兒,5歲以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。氣霧劑吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;極量,1次0.4mg,1日2.4mg。重複使用的間隔時間不應少於2小時。

2、心跳驟停:心腔內注射0.5一lmg。

3、房室傳導阻滯:Ⅱ度者採用舌下含片,每次10mg,每4小時1次Ⅲ度者、心率低於40次/分時,可用0.5—1mg溶於5%葡萄糖溶液200—300ml緩慢靜滴。

4、抗休克:以0.5-lmg加於5%葡萄糖溶液200ml中,靜滴,滴速0.5—2μg/分,根據心率調整滴速,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。

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5 異丙腎上腺素 -不良反應

常見的不良反應有:口咽發乾、心悸不安;少見的不良反應有:頭暈、目眩、面潮紅、噁心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。有心律失常、心肌損害心悸、誘發心絞痛、頭痛、震顫、頭暈、虛脫、個別病例支氣管收縮(痙攣);舌下給葯可引起口腔潰瘍、牙齒損壞;反覆使氣霧劑過多產生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率。此藥用於治療呼吸系統疾病時,其不良反應有心動過速、心律失常、心悸、潮紅及誘發心絞痛。應用此葯有需逐漸增加劑量的傾向,從而增加對心臟的毒性作用。此葯可致心電圖出現心肌梗塞波形,或如靜脈輸入此葯不小心,可導致心室顫動或甚至心肌壞死。 它鬆弛支氣管平滑肌使氣道阻力減低,但使通氣灌注比例失常並加重低氧血症,患者感到好轉而病情在惡化。此外,它有時可誘發奇怪的支氣管痙攣。

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6 異丙腎上腺素 -藥物相互作用

 1、與其他擬交感胺類葯有交叉過敏現象。

2、與全麻藥合用,可增加發生室性心律失常的可能性。

3、β受體阻滯劑可拮抗本品對島受體的作用,而使α受體作用佔優勢,外周血管總阻力加大。

4、與硝普鈉同用,可使心排血量微增,肺楔壓略降。

5、與去氧腎上腺素合用,對控制哮喘有協同作用,可進一步改善通氣功能。

6、禁與環丙烷、氟烷等鹵烷類麻醉藥同用,否則可致嚴重心律失常。

7、氯化鉀及各種可導致血鉀過高或過低的藥物均可增加本品對心臟的興奮性,易引起心律失常。

8、不能與pH值6.0以上的藥物配伍,如鈣製劑、氨茶鹼、利多卡因、磺胺嘧啶鈉等配伍。

9、與口服抗凝血葯合用,可增加抗凝作用。

10、與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應也增多。

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11、並用普萘洛爾時本品的作用受到拮抗。

12、與擬腎上腺素藥物、茶鹼、甲狀腺製劑同時應用,將增加此葯的毒性作用

7 異丙腎上腺素 -用藥注意

1、心律失常、心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進、嗜鉻細胞瘤、心房顫動患者及乳母禁用。

2、梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死後機械性梗阻、低血容量、前列腺肥大、青光眼、結核病、糖尿病、腎功能不良患者及孕婦慎用。成人心率120次/分鐘以上,兒童心率140次/分鐘以上時,應慎用。

3、支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者,用量過大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心動過速及心室顫動。

4、使用前宜先補充血容量及糾正酸中毒;用藥期間須進行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時或連續監測。

5、霧化吸入后,唾液及癱液可能呈粉紅色。反覆或連續使用本品,可於24-26小時后出現耐藥性。若正常用量不能解除癥狀時,不可繼續使用或加大藥量,否則可致嚴重不良反應。

6、舌下含服時,宜將藥片嚼碎,含於舌下,才能有速效。應注意不將唾液咽下,否則,可引起上腹疼痛。長期含服可損傷牙齒,應待藥物吸收后立即漱口,易減輕對牙齒及口腔的刺激。

7、一旦出現腮腺腫大,應立即停葯。

8、對於心肌梗死引起的心源性休克,患者一般存在心臟收縮力不足的問題,心臟泵血功能下降的問題,使用異丙腎引起周圍血管擴張,使回心血量減少,加重腦腎等重要器官損傷,故禁用。

8 異丙腎上腺素 -異丙腎上腺素中毒

毒理  

異丙腎上腺素對β受體作用較強;過量時因增加心肌收縮力和耗氧量,引起心律失常、心肌缺血壞死;並可透過血腦屏障,引起中樞興奮癥狀。少數哮喘患者過量吸入異丙腎上腺素或在常規劑量下引起哮喘癥狀加重,稱為「矛盾性支氣管治療反應」,可能因其在體內的中間代謝產物3-甲氧基異丙腎上腺素具有β受體阻滯作用,導致支氣管平滑肌痙攣所致。

臨床表現   

噁心、心悸、心絞痛及各種心律失常;中樞神經系統癥狀有頭痛、頭暈、焦慮、失眠及震顫等。

9 異丙腎上腺素 -中毒急救處理

1、立即停葯。於皮下注射部位近心端處縛扎止血帶,以限制藥物迅速吸收。

2、給予腎上腺素阻斷葯,如α受體阻滯劑酚妥拉明10 mg,用5%葡萄糖溶液或生理鹽水100 ml稀釋后緩慢靜脈滴注;β受體阻滯劑普萘洛爾5mg稀釋后緩慢靜脈注射。也可含服硝酸甘油0.5mg,必要時間隔15~30分鐘重複;吸入亞硝酸異戊酯也有效。用藥期間注意監測患者的血壓和心率,以防不測。

3、心室顫動者首選非同步直流電擊除顫,能量200~300焦。如一時無除顫器,可用利多卡因100~150mg靜脈注射;然後以1~4mg/min速率持續靜脈滴注;如未能轉律,5~10分鐘后再靜脈注射100mg,也可一次心腔內注入200~250mg。多次電除顫失敗是使用其他抗心律失常藥物的指征,如用普魯卡因胺100mg靜脈注射,每5分鐘1次,總量用至500~1000mg;接著用2~4mg/min持續靜脈滴注。或用溴苄胺首劑3mg/kg,靜脈注射;隨後再次電擊。然後可再用此葯,每15分鐘1次,直至最大劑量25mg/kg。還可用胺碘酮150~500mg,靜脈注射,或10 mg/(kg•d)靜脈滴注。

4、對症處理,吸氧等。

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