海他西林鉀

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更新時間: 2013-09-05

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海他西林鉀,縮酮氨苄青霉素鉀本品為氨苄西林的衍生物,耐酸,可口服,體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用,抗菌作用與氨苄西林完全相同。

海他西林鉀 -作用與作用機制
海他西林鉀海他西林鉀結構式

口服吸收完全,口服后血葯峰濃度約2h達到,血葯峰濃度較口服同量氨苄西林高,而肌注血葯峰濃度則較同量氨苄西林低。

海他西林鉀 -葯動學
海他西林鉀海他西林鉀過敏
與氨苄西林同,應用前須作本品或青霉素過敏試驗,方法同青霉素,過敏者禁用。胃腸道反應較輕,肌注疼痛顯著,多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g本品相當於其鉀鹽1.1g,氨苄西林0.9g。
海他西林鉀 -注意事項

1、與丙磺舒合用可提高本品血葯濃度,並延緩本品從腎臟排出。

2、與頭孢菌素類、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素合用於耐葯金葡菌引起的感染,可獲得較好的協同作用。但與卡那黴素、慶大黴素等合用時,避免用同一容器給葯。

3、本品若在靜脈注射液中給葯,不可與氨基糖苷類抗生素、林可黴素、克林黴素、琥珀氯黴素、紅霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸鈣、氯化鈣、阿托品、去甲腎上腺素、多巴胺、間羥胺、維生素C、氨基酸注射液等同時混合,以免降低效價,產生混濁。

4、本品水溶液不穩定,酸性條件下分解迅速,靜脈給葯時應以中性的注射用水或氯化鈉注射液稀釋,3h內用完為宜。

5、別嘌醇可增加本品皮疹發生率;本品可降低口服避孕藥的效果,導致陰道不規則出血;本品可降低β阻滯劑氨醯心胺的生物利用度。

6、舒巴坦(sulbactam)可抑制內醯胺酶,增強本品作用,目前已有兩者的復方製劑。

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海他西林鉀 -用法用量

口服,肌注,靜滴:成人,每日2~4g,分2~4次給予;兒童,每日每千克體重50~100mg,分2~5次。

海他西林鉀 -藥理作用

本品為氨苄西林的衍生物,耐酸,可口服,體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用,抗菌作用與氨苄西林完全相同。在體內水解為氨苄西林而作用。口服應用血濃度比氨苄西林高。

海他西林鉀 -適應症
海他西林鉀痢疾桿菌
臨床適用範圍與氨苄西林相同,適用于敏感細菌所致呼吸系統感染、泌尿系統感染以及腸道感染等。用於大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等引起的感染,如傷寒、副傷寒、心內膜炎、腦膜炎、敗血症、泌尿道感染、膽道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血葯濃度。治療傷寒、副傷寒優於氯黴素之處是不抑制骨髓,但本品對傷寒治療效果不及氯黴素,屬二線用藥,僅在白細胞減少時用。服用氯化銨或大劑量維生素C使尿液呈酸性,可提高本品對泌尿道感染的療效。
海他西林鉀 -不良反應
海他西林鉀用於藥物試驗出現休克現象的動物
與氨苄西林同,應用前須作本品或青霉素過敏試驗,方法同青霉素,過敏者禁用。胃腸道反應較輕,肌注疼痛顯著,多與利多卡因合用以減輕疼痛。1g本品相當於其鉀鹽1.1g,氨苄西林0.9g。

1、本品可致過敏性休克,皮疹發生率較其他青霉素為高,可達10%或更多。

2、本品針劑應溶解后立即使用溶解放置后致敏物質可增多。

3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解較速宜用中性液體作溶劑。
海他西林鉀 -製劑

膠囊劑:0.25g;注射劑:0.5g;1g。

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海他西林鉀 -檢查

酸度

取本品,加水製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄40頁),pH值應為2.5~5.5。

水分

取本品,照水分測定法(附錄58頁,第一法)測定,含水分不得過2.0%。

海他西林鉀 -含量測定
海他西林鉀用作緩衝液的硼酸
取本品約60mg,精密稱定,加水40ml,置水浴中加熱,使溶解,冷卻,移置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置另一100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,再精密量取5ml,置25ml量瓶中,加硼酸緩衝液(取硼酸1.24g,加水180ml溶解后,加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0,再用水稀釋至200ml)2.5ml與醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml 。

放置5分鐘后,加咪唑溶液(取用苯精製過的咪唑8.25g,加水60ml溶解后,加6mol/L鹽酸溶液8.3ml,在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml,調節pH值至6.8±0.05,用水稀釋至100ml,濾過)至刻度,搖勻,置60℃水浴中,加熱30分鐘,取出,冷卻,照分光光度法(附錄17頁),在325nm的波長處測定吸收度,另取海他西林對照品,按同法測定,計算,即得。
海他西林鉀 -相關詞條

氨苄西林-舒巴坦   呋苄西林鈉    甲氧西林    侖氨西林    美洛西林鈉    萘夫西林    舒他西林    替卡西林-克拉維酸鉀    鹽酸巴氨西林

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海他西林鉀 -治療案例-傷寒

海他西林鉀傷寒病原菌電鏡照片
傷寒(typhoid fever)是由傷寒桿菌引起的急性傳染病以持續菌血症,網狀內皮系統受累,迴腸遠端微小膿腫及潰瘍形成為基本病理特徵典型的臨床表現包括持續高熱,腹部不適,肝脾腫大白細胞低下,部分病人有玫瑰疹和相對緩脈。本病又稱為腸熱病(enteric fever)但本病的臨床表現主要系病原經血播散至全身全器官,而並非腸道局部病變所引起。
癥狀

海他西林鉀引起傷寒的病原菌
1.持續高熱,呈稽留熱,少數為弛張熱或不規則熱。

2.相對緩脈或重脈。

3.食欲不振,出現腹脹、便秘、腹瀉、右下腹壓痛。

4.精神恍惚、表情淡漠、反應遲鈍、聽力減退。重症者有譫妄,昏迷或急性腦膜炎。

5.肝脾腫大、壓痛。少數黃疸、肝功能異常。

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6.皮疹(玫瑰疹)見於胸、腹、背部和四肢皮膚出現淡紅色小斑丘疹,見於病程7-13天,數目少,分批出現。

7.傷寒併發腸出血或腸穿孔時,會引起相應的癥狀和體征。

病原治療

選用適當抗菌素。(1)對非耐葯菌株感染、血象、肝、腎功能正常者,可選用:氯黴素,復方新諾明、丁胺卡那黴素、氨苄青霉素、海他西林鉀、氟啶酸和其他輔助藥物。(2)對耐葯菌株感染、血象、肝、腎功能正常者,可選用:氨苄青霉素、丁胺卡那黴素、氟啶酸或氟秦酸、頭孢三秦、頭孢他定和其他輔助藥物。(3)對妊娠合併傷寒,小兒傷寒,血象低,肝、腎功能不良者,可選用:氨辯青霉素、頭孢三秦、海他西林鉀、頭孢他定和其他輔助藥物。(4)對傷寒併發腸出血或腸穿孔者,應聯用抗生素,加強對症支援等綜合治療。(5)對慢性帶菌者:應選用有效抗菌葯聯用,藥量足、療程長,有並存症者應用特需藥物進行治療。

併發症治療

腸出血治療:加強抗感染、止血、出血量大輸鮮血,止血無效可考慮手術;腸穿孔治療:加強抗感染、糾正水電解質紊亂、胃腸減壓、根據具體情況選擇手術。

中醫中藥治療

根據病情發展按衛、氣營、血辨證施治。

對症支持治療

指高熱、毒血癥狀嚴重、腹脹、腹瀉、便秘的治療。

有以上案例參考,海他西林鉀與其他抗生素類藥物聯合使用,對治療傷寒病有較好的療效。

海他西林鉀 -參考文獻

1、中國醫學藥典 第二部。

2、海他西林鉀說明書。

3、《用藥速查手冊》人民軍醫出版社  作者:李大魁。

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