對乙醯氨基酚

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更新時間: 2013-09-01

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對乙醯氨基酚,分子式C8H9NO2,通常為白色結晶性粉末,有解熱鎮痛作用,用於感冒發燒、關節痛、神經痛、偏頭痛、癌痛及手術后止痛等。由對硝基酚鈉經還原成對氨基酚,再醯化製得。

基本信息
中文名稱:對乙醯氨基酚
對乙醯氨基酚
中文同義詞:對羥基乙醯苯胺;撲熱息痛;N-乙醯對氨基酚;N-(4-羥基苯基)乙醯胺;醋氨酚;對羥基苯基乙醯胺;對乙醯氨基苯酚
英文名稱:4-Acetamidophenol
英文同義詞:4-ACETAMIDOPHENOL;4-ACETAMINOPHENOL;4'-HYDROXYACETANILIDE;4-HYDROXYACETANILIDE;4-(ACETYLAMINO)PHENOL;ACETAMINOPHEN;ACETYL-P-AMINOPHENOL;AKOS BBS-00008094
相關類別:原料葯;西藥及原料葯;芳烴
物理性質
CAS號
103-90-2
分子量
151.16
密度
1,293 g/cm3
熔點
168-172 °C(lit.)
EINECS號
203-157-5
水溶解性
14 g/L (20 oC)
儲存條件
Store at RT
能溶於乙醇、丙酮和熱水,難溶於水,不溶於石油醚及苯。無氣味,味苦。
化學性質
NIST化學物質信息是Acetaminophen(103-90-2);EPA化學物質信息為Acetamide, N-(4-hydroxyphenyl)-(103-90-2)。
該品是非那西丁在體內的代謝產生,其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解熱鎮痛作用強,抗風濕作用弱,對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速,完全,在體液內分佈均勻,大部分在肝臟代謝,中間代謝產物對肝臟有毒,以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄,半衰期一般為1-4小時。
作用與用途
1、用作解熱、鎮痛、抗風濕葯
2、該品為解熱鎮痛葯,國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛葯,解熱作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,無抗炎抗風濕作用,是乙醯苯胺類藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒、牙痛等症。
3、有機合成中間體,過氧化氫的穩定劑,照相化學藥品。
合成方法
對氨基酚乙醯化而得。方法1:將對氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升溫至150℃反應7h,加入乙酐,再反應2h,檢查終點,合格后冷卻至25℃以下,甩濾,水洗至無乙酸味,甩干,得粗品。方法2:將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾,蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一,待內溫升至130℃以上,取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷卻結晶。甩濾,先用少量稀酸洗滌,再用大量水洗至濾液接近無色,得粗品。方法1的收率為90%,方法2的收率為90-95%。精製方法:將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶,加入用水浸泡過的活性炭,用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6,沸騰10min。壓濾,濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下,析出結晶。甩濾,水洗,乾燥得原料葯撲熱息痛成品。其他的生產方法還有:(1)在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚,同時乙醯化得到對乙醯氨基酚;(2)將對羥基苯乙酮生成的腙,置於硫酸酸性溶液中,加入亞硝酸鈉,轉位生成對乙醯氨基酚。
安全措施
食入:不要催吐。如果清醒和警覺,2-4 滿杯牛奶或水漱口。
吸入:立即從現場至空氣新鮮。如果沒有呼吸,進行人工呼吸。如呼吸困難,給輸氧。獲得醫療救助。
皮膚:獲得醫療救助。至少15分鐘,而用大量的肥皂和水沖洗皮膚,脫去被污染的衣服和鞋子。
眼睛:立即沖洗眼睛用大量的水沖洗至少15分鐘,並不時提起上下眼瞼。立即就醫。
眼睛:佩戴合適的防護眼鏡或化學安全護目鏡,OSHA的眼睛和面部防護條例29 CFR 1910.133或歐洲標準EN166。皮膚:穿戴適當的防護手套和防護服以防止皮膚接觸。服裝:穿適當的防護衣物,以減少與皮膚接觸。
呼吸器:按照OSHA呼吸器條例29CFR 1910.134或歐洲標準EN 149。請務必使用一個NIOSH或歐洲標準EN 149批准的呼吸器必要時。
滅火:在壓力需佩戴自給式呼吸器設備,MSHA / NIOSH(或同等學歷),和全身防護服。在發生火災時,刺激性和劇毒氣體,可能會產生由熱分解或燃燒。為了撲滅火災,使用水,乾粉,化學泡沫,抗溶性泡沫。
使用注意事項
吸入:可能引起呼吸道刺激癥狀。
皮膚:可能引起皮膚過敏。
眼睛:可能會刺激眼睛。
食入:可能引起胃腸道刺激癥狀,噁心,嘔吐和腹瀉。通過攝入人體全身的影響:胰腺外分泌的變化,腹瀉,噁心,煩躁不安,嗜睡,全身麻醉,發熱,肝炎,腎曲小管損傷。
暴露的影響:可能導致人類癌症。
火災隱患:該材料可能是可燃的。
貯藏:儲存於陰涼,乾燥的地方。保持容器封閉在不使用時。
相關術語
風險術語
R22Harmful if swallowed.
吞食有害。
R36/38Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮膚。
R52/53Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
對水生生物有害,可能對水體環境產生長期不良影響。
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
相關藥物常識
用量用法
每次口服0.25~0.5g,1日3~4次。1日量不宜超過2g,療程不宜超過10日。兒童12歲以下按每日每平方米體表面積1.5g分次服。按年齡計:2~3歲,160mg;4~5歲,240mg;6~8歲,320mg;9~10歲,400mg;11歲;480mg。每4小時或必要時再服1次。
口服12歲以上兒童及成人一次1片~歲;6~12歲兒童,一次0.5片,若持續發熱或疼痛,可間隔4-6小時重複用藥一次,24小時內不得超過4次。
藥物相互作用
(1)長期飲酒或正在應用其他肝酶誘導劑時,尤其是巴比妥類或其他抗痙攣葯的患者,連續使用本品,有發生肝臟毒 性反應的危險。
(2)與抗凝血葯合用,可增加抗凝血作用,故要調整抗凝血葯的用量。
(3)長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽製劑或其他非甾體抗炎葯合用時(如每年累積用量1000克,應用3年以上), 可明顯增加腎毒性的危險。
(4)與抗病毒藥齊多夫定合用時,會增加毒性,應避免同時應用。
規格: 片劑:每片0.16g;0.3g;0,5g。針劑:0.075g;0.25g。栓劑:0.125g;0.15g;0.3g;0.6g。
泡騰衝劑小兒用100mg/包,成人用500mg/包。

類別

解熱止痛藥

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