安宮唑

標籤: 暫無標籤

43

更新時間: 2013-12-10

廣告

安宮唑為雄激素抑製藥,無雌激素和孕激素作用,具有抗促性腺激素作用和輕度雄激素作用,能夠促使子宮異位內膜退化和癥狀改善,亦可使某些不育症患者受孕。達那唑為人工合成的一種甾體雜環化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物,為白色或乳白色結晶或結晶性粉末。

安宮唑 -基本資料

藥物名稱:安宮唑
英文名稱:DanazoI
藥物別名:丹那唑、安宮唑、炔睾酮、炔羥雄烯異惡唑、炔羥雄烯唑
英文別名:Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol
藥物類別:西醫藥物

安宮唑 -藥理作用
安宮唑下丘腦
安宮唑為弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕素作用,但無孕激素和雌激素活性。其作用於下丘腦-垂體-卵巢軸,能抑制促性腺激素的分泌和釋放,並作用於卵巢影響性激素的合成,使體內雌激素水平下降,抑制子宮內膜及異位子宮內膜組織生長,使其失活萎縮。對纖維性乳腺炎能有效地預防疼痛和結節,這與其減少雌激素的結果有關。
安宮唑 -動力學
安宮唑
安宮唑口服易從胃腸道吸收並在肝臟代謝,與食物同服可使吸收顯著增加。t1/2約為4.5小時。主要從尿中排泄,其代謝物為α-羥甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。達那唑為人工合成的一種甾體雜環化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物,為白色或乳白色結晶或結晶性粉末。本品口服易從胃腸道吸收,T1/2約為4.5小時。每次給葯100mg,每日2次,血葯濃度峰值為200-800ng/ml。
安宮唑 -適應症
安宮唑紅斑性狼瘡
臨床主要用於治療子宮內膜異位症。尚用於纖維性乳腺炎、男性乳房發育、乳腺痛、痛經、腹痛等,可使腫塊消失、軟化或縮小,使疼痛消失或減輕。還用於性早熟、自發性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡等。
安宮唑 -用法用量
安宮唑血小板
一般口服,1次200~400mg,1日400~800mg,3~6個月為一療程。(1)用於子宮內膜異位症,從月經周期第1~3天開始服用,每日2次,每次200mg,總量一天不超過800mg,連續3個月為一療程。(2)纖維性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,連用3~6個月。(3)男性乳房發育,每天200~600mg。(4)性早熟,每天200~400mg。(5)血小板減少性紫癜,每次200mg,1日2~4次。

(6)血友病,每天600mg,連用14天。(7)遺傳性血管水腫,開始每日600mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恆定控制癥狀的發作。(8)紅斑狼瘡,每天400~600mg。(9)功能性子宮出血:200mg/d,3個月為一療程;(10)自發性血小板減少性紫癜:200mg/次,2~4次/d,2個月為一療程。

廣告

安宮唑 -不良反應
安宮唑垂體
與抑制腺垂體柳巢軸作用有關的包括閉經、潮紅、出汗、性慾改變、陰道炎、情緒不穩定和神經質。與雄激素活性有關的包括痤瘡、油狀皮膚、輕度多毛症、水腫、體重增加、聲音變粗、乳房變小。其他還有胃腸功能紊亂、增加或減少白細胞數、頭痛、背痛、頭暈、震顫、疲倦、睡眠失調、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高,偶見肝酶值升高、阻塞性黃疸、心動過速、高血壓和視覺障礙。
安宮唑 -注意事項
安宮唑心臟
(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數婦女發生閉經,少數有不規則陰道出血。用藥期間應定期檢查肝功能。嚴重心、腎、肝功能不全,癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。

(2)治療期間,乳腺結節仍然存在或擴展,要考慮癌的可能。

(3)對不明原因的男性乳房發育,在手術前可考慮先用本品治療。

(4)對青春期性早熟,能使患者月經停止、乳房發育退化;由於有增加骨成長的刺激作用,較其他治療性早熟藥物無明顯優點,僅限於對其他藥物治療無效的重度患者使用。

安宮唑 -膠囊製劑
安宮唑垂體
安宮唑膠囊:是促性腺激素抑製藥,可以抑制垂體-卵巢軸。由於抑制了垂體促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黃體生成激素(LH)的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的生成,作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位,有抑制雌激素的效能,使子宮正常的和異常的內膜萎縮和不活動,導致不排卵及閉經,可持續達6-8個月之久。治療纖維性乳腺病,可使結節消失,減輕疼痛和觸痛,可能發生月經失調或閉經。治療遺傳性血管性水腫時,增加血清的C1脂酶抑制物的水平,導致補體系統的C4血清內的濃度升高。本品內容物為白色或類白色結晶或結晶性粉末。

動力學:本品口服易從胃腸道吸收,T1/2約為4.5小時。每次給葯100mg,每日2次,血葯濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給葯200mg,每日2次,連服14日,血葯濃度達0.25—2ug/ml。在肝內代謝,從腎臟排泄,其代謝物為a-羥甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。

用法用量:口服,成人常用量:(1)子宮內膜異位症,一日量400-800mg,分次服用,連服3-6個月,如停葯后癥狀再出現,可再給葯一療程;(在肝功正常情況下)(2)纖維囊性乳腺病,於月經開始后第一天服藥,一次50-200mg,每日2次,如停葯后一年內癥狀複發,可再給葯;(3)遺傳性血管性水腫,開始一次200mg,每日2-3次,直到療效出現,維持量一般是開始量的50%或更少,在1-3個月或更長一段的間隔時間遞減,根據治療前發病的頻率而定。

安宮唑白細胞
不良反應:1.較多見的不良反應:閉經,突破性子宮出血,並可有乳房縮小、音啞、毛髮增多;可出現痤瘡、皮膚或毛髮的油脂增多、下肢浮腫或體重增多,癥狀與藥量有關,是雄激素效應的表現。2.較少見的不良反應:血尿、鼻衄、牙齦出血、白內障(視力逐漸模糊)、肝功能異常、顱內壓增高(表現為嚴重頭痛、視力減退、復視、嘔吐)、白細胞增多症、急性胰腺炎、多發性神經炎等。3.罕見的不良反應有:女性陰蒂增大、男性睾丸縮小;肝臟功能損害嚴重時,男女均可出現鞏膜或皮膚黃染。4.以下反應如果持續出現需引起注意:(1)由於雌激素效能低下,可使婦女有陰道灼熱、乾枯及瘙癢,或陰道出血。(2)可出現皮膚髮紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。(3)有時可出現肌痙攣性疼痛,屬於肌肉中毒癥狀。
安宮唑 -栓製劑
安宮唑子宮
安宮唑栓:適應症,臨床主要用於治療子宮內膜異位症。尚用於纖維性乳腺炎、男性乳房發育、乳腺痛、痛經、腹痛等,可使腫塊消失、軟化或縮小,使疼痛消失或減輕。還用於性早熟、自發性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡等。

用法用量:一般口服,1次200~400mg,1日400~800mg,3~6個月為一療程。(1)用於子宮內膜異位症,從月經周期第1~3天開始服用,每日2次,每次200mg,總量一天不超過800mg,連續3個月為一療程。(2)纖維性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,連用3~6個月。(3)男性乳房發育,每天200~600mg。(4)性早熟,每天200~400mg。(5)血小板減少性紫癜,每次200mg,1日2~4次。(6)血友病,每天600mg,連用14天。(7)遺傳性血管水腫,開始每日600mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恆定控制癥狀的發作。(8)紅斑狼瘡,每天400~600mg。(9)功能性子宮出血:200mg/d,3個月為一療程;(10)自發性血小板減少性紫癜:200mg/次,2~4次/d,2個月為一療程。

安宮唑蛋白質
不良反應:與抑制腺垂體柳巢軸作用有關的包括閉經、潮紅、出汗、性慾改變、陰道炎、情緒不穩定和神經質。與雄激素活性有關的包括痤瘡、油狀皮膚、輕度多毛症、水腫、體重增加、聲音變粗、乳房變小。其他還有胃腸功能紊亂、增加或減少白細胞數、頭痛、背痛、頭暈、震顫、疲倦、睡眠失調、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高,偶見肝酶值升高、阻塞性黃疸、心動過速、高血壓和視覺障礙。

注意事項:(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數婦女發生閉經,少數有不規則陰道出血。用藥期間應定期檢查肝功能。嚴重心、腎、肝功能不全,癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。(2)治療期間,乳腺結節仍然存在或擴展,要考慮癌的可能。(3)對不明原因的男性乳房發育,在手術前可考慮先用本品治療。(4)對青春期性早熟,能使患者月經停止、乳房發育退化;由於有增加骨成長的刺激作用,較其他治療性早熟藥物無明顯優點,僅限於對其他藥物治療無效的重度患者使用。

廣告

廣告