克利貝特

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更新時間: 2013-08-29

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克利貝特對各種類型的高脂血症均有效,可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度,升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度,既可作為第一線降脂藥物,又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者,降脂效果越佳。

基本信息
通用名稱:克利貝特
英文名稱:Clinofibrate
克利貝特
英文別名:Lipoclin
CAS NO. 30299-08-2
中文別名 環己雙妥明
英文別名 2,2』-(4,4』-cyclohexylidenediphenoxy)-2,2』-dimethyldibutyricacid; 2,2』-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis-(2-methyl-butyricaci; 2,2』-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis(2-methylbutyricacid); lipoclin; 2,2'-(cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy))bis(2-methyl)-butanoic acid; CLINOFIBRATE(FORR&DONLY); 1,1-Bis[4'-(1''-carboxy-1''-methylpropoxy)phenyl]cyclohexane; 2,2'-[cyclohexane-1,1-diylbis(benzene-4,1-diyloxy)]bis(2-methylbutanoic acid)
分子式 C28H36O5
分子量 452.59
藥理
是一種新型的纖維酸類降脂新葯,主要作用為:①競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羥戊二醯輔酶A還原酶,使膽固醇合成減少。②增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目,使肝臟對低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-膽固醇醯基轉移酶活性,使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1含量增加,增加膽固醇的轉運和清除。
葯動學
口服吸收好,1次口服后4~6h血漿濃度達峰值,半減期為10h。本品主要分佈在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過胎盤屏障,並可出現在乳汁內,本品主要通過腸道排泄。
適應症
對各種類型的高脂血症均有效,可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度,升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度,既可作為第一線降脂藥物,又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者,降脂效果越佳。本品尚可延遲動脈粥樣硬化病變的進展,減少冠心病危險因素。
用法用量
口服,每次200mg,每日3次。
對血脂輕度上升者,先用作用輕微、副作用小的藥物,如無效時再用本品治療。
用藥前先查肝功能,以後每2周複查1次,如發現轉氨酶上升,應停葯。
[劑型與規格]片劑:200mg/片。
禁用慎用
禁用於妊娠、哺乳期婦女。小兒、肝腎功能障礙者慎用。
給葯說明
本品使用前須經檢查確診為高脂血症者方可服用,應預先進行飲食療法,並充分考慮運動療法。治療時定期檢查血脂,若服用后無變化者應停葯。
用藥前先查肝功能,以後每2周複查1次,如發現轉氨酶上升,應停葯。
與抗凝葯並用需慎重給葯,仔細觀察。大鼠長期給葯100mg/kg(臨床用量的10倍),乳腺良性腫瘤的發生率較對照動物為高。
相互作用
可與考來替泊合用以增加療效和減少副作用,如與抗凝劑合用時要減少抗凝劑劑量,並根據凝血酶原時間調整用藥劑量。
不良反應
較少,偶見乏力、頭痛、皮疹、出汗、口角炎、噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、上腹疼痛、食欲不振、便秘、血清轉氨酶和肌酸磷酸激酶上升,一般不影響繼續用藥。
(1)肝臟:SGOT、SGPT偶爾上升。
(2)肌肉:偶見肌磷酸激酶(CPK)上升。
(3)中樞神經系統:偶見乏力、倦怠,罕見頭痛、頭重。
(4)皮膚:偶見皮疹,罕見發紅、脫毛,應停葯;罕見出汗、口角炎、頭部秕糠疹出現。
(5)胃腸道:偶見噁心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、食欲不振、腹脹,罕見便秘。
試用於9111例患者,其中有264例(2.9%)發生不良反應。主要有噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛等消化道癥狀191人次(2.1%),皮疹等皮膚癥狀69人次(0.1%),SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5%)。

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