先鋒4號

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更新時間: 2013-09-05

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先鋒4號 -先鋒4號 

 先鋒4號
  頭孢氨苄〔典〕〔基〕Cefalexin
  (苯甘孢黴素,先鋒黴素Ⅳ)
  為半合成的第一代口服頭孢菌素。
  【性狀】白色或乳黃色結晶性粉末;微臭。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。pKa為2.5、5.2和7.3。水溶液的pH為3.5~5.5。
  【藥理及應用】對金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌(肺炎桿菌)、流感嗜血桿菌、卡他球菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、糞鏈球菌、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬對本品耐葯。本品對綠膿桿菌無抗菌作用。
  本品口服吸收良好。空腹給葯吸收率可達90%,口服0.25g、0.5g、1g,1小時的平均血清葯濃度分別為9、18、32μg/ml,6小時尚可測出。本品吸收後主要由尿原形排泄,8小時內可排出90%以上。口服0.25g后尿葯峰濃度約1mg/ml。t1/2約為0.6小時。
  臨床上應用本品於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、生殖器官(包括前列腺)等部位的感染,也常用於中耳炎。
  【用法】成人:1日1~2g,分3~4次服用,空腹服用。小兒:1日25~50mg/kg,分3~4次服用。
  【注意】
  (1)對頭孢菌素過敏者禁用。對青霉素過敏或過敏體質者慎用。
  (2)腎功能嚴重損害者應酌減用量。
  (3)服藥后偶見胃腸道反應;噁心、腹瀉、食欲不振等。
  【製劑】片(膠囊)劑:每片(膠囊)0.125g;0.25g顆粒劑:1g:50mg
  附:
  先鋒6號:
  頭孢拉定〔典〕〔基〕 Cefradine
  (頭孢環己烯,先鋒黴素Ⅵ,VELOSEF)
  為第一代頭孢菌素。其遊離酸供口服。注射製劑有兩種:一種是遊離酸與無水碳酸鈉的混合物(1:0.315);另一種是遊離酸與精氨酸的混合物。
  【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末;微臭。在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。pKa為2.5和7.3。1%水溶液pH為3.5~6。在鹼性物質存在時,遊離酸容易溶解。
  【藥理及應用】抗菌性能類似頭孢氨苄,對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用。
  空腹口服250mg或500mg,平均血葯峰濃度於1小時內到達,分別為9或16.5μg/ml。食物延遲本品吸收,但不影響吸收總量。90%藥物在6小時內以原形由尿排泄,口服250mg后,尿葯峰濃度可達1600μg/ml。本品的腎毒性較輕微。
  靜注本品1g,5分鐘時血葯濃度為86μgn/ml;15分鐘為50μg/ml;30分鐘為26μg/ml;1小時為12μg/ml;到4小時為1μg/ml。
  用於呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等部位的敏感菌感染,注射劑也用於敗血症和骨感染。
  【用法】成人1日口服1~2g,分3~4次服用。小兒每日25~50mg/kg,分3~4次服用。肌注、靜注或滴注,成人1日2~4g,分4次注射;小兒1日量為50~100mg/kg,分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案:肌酐清除率>20ml/分者,每6小時服500mg;15~20ml/分者,每6小時服250mg;<15ml/分者,每12小時服250mg。
  【注意】
  (1)對青霉素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。
  (2)注射劑刺激性較低,適宜於肌注應用。
  (3)可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。
  【製劑】膠囊劑;每膠囊0.25g;0.5g。干混懸劑:0.125g;0.25g。
  注射用頭孢拉定(添加碳酸鈉):每瓶0.5g;1g。
  注射用頭孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。
  【貯法】乾燥、陰涼處,避免受熱。

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