伊曲康唑膠囊

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更新時間: 2013-12-11

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伊曲康唑膠囊,本品為膠囊劑,內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。餐后立即服用本品,生物利用度最高。常見胃腸道不適,如厭食、噁心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。

伊曲康唑膠囊 - 藥品簡介
伊曲康唑膠囊伊曲康唑膠囊

通用名 伊曲康唑膠囊 

英文名 ITRACONAZOLE CAPSULES 

拼音名 YIQUKANGZUO JIAONANG 

藥品類別 抗真菌類 

性狀 本品為膠囊劑,內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。 

貯藏 密封,在陰涼、乾燥處保存。  

伊曲康唑膠囊 - 主要成分

通用名 伊曲康唑  

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化學名 順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1  

拼音名 YIQUKANGZUO  

英文名 ITRACONAZOLE  

規  格 0.1g  

伊曲康唑膠囊 - 葯代動力學

餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時血葯濃度達峰值,其血葯濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停葯,7日後已測不到藥物的血葯濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開始治療一周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在於皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分佈在易於受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經糞排泄的原型葯約為所用劑量的3~18%,經腎排泄的原型葯則低於所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。 

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伊曲康唑膠囊 - 適應症
伊曲康唑膠囊伊曲康唑膠囊

 伊曲康唑適用於治療以下疾病:
1.婦科
  外陰陰道念珠菌病。
2.皮膚科/眼科
  花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病
4.系統性真菌感染
  系統性麴黴病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

伊曲康唑膠囊 - 用法用量

口服:為達到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給葯,膠囊必須整個吞服。適應症劑量療程備註念珠菌性陰道炎,200mg,一日二次,1日或200mg,一日一次3日花斑癬200mg,一日一次 7日 皮膚癬菌病 100mg,一日一次 15日高度角化區,如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日,一日100mg。口腔念珠菌病 100mg,一日一次 15日一些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低,因此劑量可加倍。真菌性角膜炎 200mg,一日一次 21日 甲真菌病 200mg,一日一次 3個月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對皮膚感染來說,停葯后2~4 周達到最理想的臨床和真菌學療效,對甲真菌病來說在停葯后6~9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。

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系統性真菌病:(根據不同感染選擇不同的劑量用法)適應症劑量平均療程備註麴黴病 200mg,一日1次 2~5個月對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg 每日二次念珠菌病 100~200mg 一日1次 3周~7個月 非隱球菌性腦膜炎200mg,一日1次 2個月~1年維持治療,(腦膜感染患者)一日1 次隱球菌性腦膜炎 200mg,一日2次 2個月~1年 組織胞漿菌病 200mg,一日1次或200mg,一日2 次 8個月 孢子絲菌病 100mg,一日1次 3個月 副球孢子菌病 100mg,一日1次 6個月 著色芽生菌病 100~200mg,每日一次 6個月 芽生菌病 100mg,每日一次或200mg,每日二次 6個月 

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伊曲康唑膠囊 - 不良反應

常見胃腸道不適,如厭食、噁心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合症(重症多形型紅斑)。已有潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變,但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。 

伊曲康唑膠囊 - 禁忌症

對本品過敏者禁用。 

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伊曲康唑膠囊 - 注意事項

1.對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現異常,應停止用藥。

2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。

3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。

4.對腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監測本品的血葯濃度以確定適宜的劑量。 

伊曲康唑膠囊 - 用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 1.孕婦禁用(除非用於系統性真菌病治療,但仍應權衡利弊)。 2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。 

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兒童用藥 因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者,除非潛在利益優於可能出現的危害。 

老年患者用藥   

伊曲康唑膠囊 - 藥物相互作用

1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。 

2.體外研究表明,在血漿蛋白結合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 

3.已報道當使用本品超過推薦劑量時,與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。 

4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。

5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。 

6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。 

伊曲康唑膠囊 - 藥物過量

一旦發生,應採取支持療法,包括洗胃。本品不能經過血液透析清除,無特殊的解毒藥。

伊曲康唑膠囊 - 臨床資料與方法 

 1 一般資料 病例來自門診,年齡18~58歲,選擇病例為臨床癥狀典型、真菌直接鏡檢陽性者,並且1月內無全身抗真菌藥用葯史,2周內無局部抗真菌藥用葯史,肝腎功能及血、尿常規正常,能夠定期複診且其配偶及性伴侶均能同時治療的。其中有5例合併其他性病,10例配偶患真菌性包皮龜頭炎,6例1個月前曾口服大量廣譜抗生素和外用抗真菌葯。臨床表現為外陰部紅腫、瘙癢,陰道壁充血水腫,白帶濃稠呈黃色或乳酪樣,混有豆渣樣物;配偶包皮龜頭可見粟粒大小紅斑,白色假膜,伴瘙癢。  

 2 治療方法 口服伊曲康唑膠囊200mg/d,早、晚餐中服用,服藥7天,總量為2800mg,配偶有真菌性包皮龜頭炎亦同時治療。服藥后第2周、第5周各複查1次。觀察服藥后癥狀減輕程度及有無不良反應,治療期間不再使用其他內服或外用抗真菌藥物。  

 3 療效評定標準 痊癒為患者外陰及陰道無瘙癢,白帶正常;真菌直接鏡檢及培養均陰性。顯效為外陰及陰道瘙癢顯著減輕,白帶明顯減少;真菌學檢查偶陽性,培養陰性。有效為外陰瘙癢減輕或有所改善;真菌學鏡檢陽性。無效為治療前後臨床癥狀及真菌學檢查無改變。總有效率以痊癒加顯效、有效計   2 結果   .1 治療效果 36例患者服藥2周后複查:痊癒18例(50.00%),顯效12例(33.33%),有效4例(11.11%),無效2例(5.56%)。5周后複查:痊癒26例(72.22%),顯效7例(19.44%),有效2例(5.56%),無效1例(2.78%),總有效率(97.23%)。  

 2 不良反應 治療結束后,複查血、尿常規及肝功能均未發現異常表現。36例患者中有14例(38.89%)表現為輕度噁心、食慾減退、輕度頭暈癥狀,但能堅持完成療程。   

3 討論   伊曲康唑是口服廣譜高效抗真菌藥物,是三氦唑類衍生物,具有高度親脂性、親角質性特點。它對真菌細胞膜具有高度特異親合力,可抑制真菌細胞麥角甾醇的合成,導致真菌細胞死亡。男性真菌性包皮龜頭炎多由念珠菌所致,可通過性接觸而相互傳播,除此之外,還可以由配偶所患念珠菌陰道炎傳播,長期大量應用廣譜抗生素、包皮過長等也是誘發因素。以往治療念珠菌陰道炎,主要是局部外用抗真菌葯,因療程長、使用不方便等原因,患者不能夠堅持至徹底治癒;而且,往往存在一方治療、另一方不治療的情況而致反覆發作、相互傳播。而服用伊曲康唑則見效快,療效持久,服用方便。本組病例中凡夫妻同時服藥者,治癒后觀察均未複發,由此可見對念珠菌陰道炎患者其配偶應同時治療。對於包皮過長和長期大量應用抗生素的患者,囑其行包皮環切手術或停用抗生素,以防止複發。本組應用結果表明伊曲康唑7日療法治療念珠菌陰道炎療效顯著,療程短,不良反應少,患者在服藥后的近期、遠期療效均非常顯著。因此,我們認為伊曲康唑是治療念珠菌陰道炎比較理想的藥物。

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