交沙黴素

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更新時間: 2013-10-04

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白色或微黃白色結晶性粉末,無臭,味苦,極易溶於乙醇、乙醚、氯仿中,極微溶於水、石油醚中。本品為新型大環內酯類抗生素抗菌譜廣,與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。臨床主要用于敏感菌引起的呼吸系統、耳鼻咽喉科及皮膚科和膽道部位的感染。本品主要特點是口服吸收迅速,體內分佈快而廣,組織和臟器中濃度高。特別在氣管痰液和膽汁中有較高的濃度。使用較安全,不良反應小。

交沙黴素 -藥物名稱
交沙黴素交沙黴素

交沙黴素
英文名Josamycin
中文別名角沙黴素
英文別名Iosalide、Jomybel、Josacine、Josaxin
別名角沙黴素、Iosalide、Jomybel、Josacine、Josaxin
類別西醫藥物

  

交沙黴素 -分子結構
交沙黴素分子結構交沙黴素分子結構
分子式:C42H69NO15
分子量:827.99496
SMILES:O=CC[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@H](O)/C=C/C=C/C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C([C@H]1O[C@@H]1O[C@H](C)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)N(C)C)O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H]([C@](C1)(C)O)OC(=O)CC(C)C)OC)OC(=O)C)C
InChI:InChI=1S/C42H69NO15/c1-23(2)19-32(47)56-40-27(6)53-34(22-42(40,8)50)57-37-26(5)54-41(36(49)35(37)43(9)10)58-38-29(17-18-44)20-24(3)30(46)16-14-12-13-15-25(4)52-33(48)21-31(39(38)51-11)55-28(7)45/h12-14,16,18,23-27,29-31,34-41,46,49-50H,15,17,19-22H2,1-11H3/b13-12+,16-14+/t24-,25-,26-,27+,29+,30+,31-,34+,35-,36-,37-,38+,39?,40-,41+,42-/m1/s1
InChIKey:XJSFLOJWULLJQS-HTYUZQQASA-N 
交沙黴素 -藥理作用
交沙黴素交沙黴素

抗菌性能與紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等)、梭狀牙胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、布氏桿菌、軍團菌、彎曲桿菌、支原體、立克次體、衣原體等有抗菌作用。在體內分佈較廣,在痰液和膽汁中可形成高濃度,但不能透過正常血腦屏障。交沙黴素為一單組分的14元環大環內酯類抗生素,其抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相仿,對金葡菌、肺炎球菌和溶血性鏈球菌的平均MIC分別為2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。對腸球菌屬的作用與紅霉素相近,MIC大多為1~5mg/L。對流感桿菌、百日咳桿菌、腦膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多數厭氧菌對交沙黴素敏感,特別是消化球菌、消化鏈球菌、無芽胞革蘭陽性桿菌,其MIC90≤2mg/L。對脆弱類桿菌和其他類桿菌屬的MIC50為2mg/L。本品能透入細胞內,對支原體、衣原體、軍團菌屬和彎曲桿菌屬等細胞內的病原體亦具一定活性。能刺激吞噬細胞的殺菌功能和人體其他免疫功能。交沙黴素與紅霉素不同,不誘導葡萄球菌屬產生對大環內酯類抗生素的耐藥性。

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交沙黴素 -動力學

頓服交沙黴素1g后1h血葯峰濃度可達3.22mg/L。血清除半減期約1.7h。12h內尿中排泄量為給藥量的2.16%。口服交沙黴素5002mg后,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg)。口服1g后,在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g;連續給葯后組織中的藥物濃度更高,大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數厭氧菌的最低抑菌濃度。

交沙黴素 -適應症

臨床應用于敏感菌所致的口咽部,呼吸道、肺、鼻竇、中耳、皮膚及軟組織、膽道等部位感染。主要用於葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌及厭氧菌所致的輕、中度感染,如膿皮病、癤腫、術后傷口感染、中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、牙周膿腫等。國外治療以上感染27090例,有效率92.9%。國內用以治療口腔、眼、耳、鼻、喉、皮膚軟組織及呼吸道感染,顯效率88%,細菌清除率超過90%。

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交沙黴素 -用法用量

一次0.2-0.4g,一日3-4次。兒童一日每公斤體重30mg,分3-4次用,空腹用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙黴素鹼片劑應整片吞服,以免接觸胃酸損失效價。
(2)丙酸交沙黴素屬酯化物,不受胃酸影響,可製成顆粒劑供兒童應用,劑量同前。
(3)其他參見紅霉素有關說明。成人每日800~1200mg,較重感染可增至1600mg,兒童每日30mg/kg,分3~4次口服。

交沙黴素 -不良反應
交沙黴素交沙黴素

可引起皮疹及胃腸道反應:噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。本品的不良反應輕微。消化道反應明顯比紅霉素為輕,可出現胃部不適、食欲不振等。偶有葯疹,未發現肝臟損害和其他不良反應。
1、胃腸道不良反應偶有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。發生率與劑量大小有關。
2、乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見,偶見黃疽等。
3、大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停葯后大多可恢復。
4、偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

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交沙黴素 -禁忌

對本品過敏者禁用。

交沙黴素 -注意事項

1、患者對大環內酯類抗生素中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也許過敏或不能耐受。
2、溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
3、腎功能減退者,者一般無需減少用量。
4、服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5、對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氮基轉移酶的測定值均可能增高。
6、因不同細菌對本晶的敏感性存在一定差異,故宜作葯敏測定。

交沙黴素 -相互作用

本品不影響肝臟藥物代謝酶的作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。可安全地用於哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病患者合併的敏感菌感染。
1、本品與青霉素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。
2、本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

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交沙黴素 -用藥說明

孕婦及哺乳期婦女用藥
1.由於本品可通過血胎盤屏障,雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出,但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。
2.因本品可進入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時,應停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退,停葯后大多可恢復。

交沙黴素 -製劑

片劑:50mg/片,200mg/片。

交沙黴素 -膠囊藥劑
交沙黴素藥劑

英文名JosamycinCapsules
類別西醫藥物
藥理作用
本品為鏈黴菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產生的一種大環內酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對誘導型耐葯菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
動力學
本品口服吸收迅速,體內分佈快而廣,臟器組織濃度高。口服本品1g后0.75~1小時達血葯峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服本品后,2~6小時痰液中藥物濃度為血葯濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血葯濃度的1/3~1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血葯濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少於20%,血消除半消除期(t1/2()為1.5~1.7小時。
適應症
本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用於對青霉素、紅霉素耐葯的葡萄球菌的感染。
用法用量
成人,一日0.8~1.2g,較重感染可增至一日1.6g;小兒,按體重一日30mg/kg。均分3~4次於空腹時服用(餐前1小時或餐后3~4小時)。
不良反應
1.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量大小有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅霉素。
2.乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見,偶見黃疸等。
3.大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停葯后大多可恢復。
4.偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5.其他,偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對本品、紅霉素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.患者對大環內酯類中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。
2.溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
3.腎功能減退患者一般無需減少用量。
4.服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5.對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6.因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作葯敏測定。
1.由於本品可通過血胎盤屏障,雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出,但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。
2.因本品可進入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時,應停止哺乳。老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退,但停葯后大多可恢復。
相互作用
1.本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。2.本品與青霉素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。3.本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

交沙黴素 -丙酸交沙黴素顆粒
交沙黴素交沙黴素

英文名JosamycinpropionateGranules
類別西醫藥物
藥理作用
本品為鏈黴菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產生的一種大環內酯類抗生素-交沙黴素的丙酸酯衍生物,抗菌譜與紅霉素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對誘導型耐葯菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。本品為粉紅色混懸顆粒。
動力學
8名健康男性志願者口服本品1g(效價),平均達峰時間(tmax)為2.19小時,血葯峰濃度(Cmax)為4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()為1.75小時,相對生物利用度為117.4(29.2。據臨床報道,小兒按體重0.02g/kg口服本品,血葯濃度1小時為2.6~8.0(g/ml,6小時為0.66~4.4(g/ml,血葯濃度較成人高且維持時間長。本品為交沙黴素的酯化物,不易受胃酸的影響而損失效價。主要以交沙黴素及其代謝物的形式經尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服后,24小時內尿中排泄率為6.6~12.5%。
適應症
本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用於對青霉素、紅霉素耐葯的葡萄球菌感染。
用法用量
口服,小兒按體重一日30mg/kg,分3~4次服用。
不良反應
1.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅霉素。
2.乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見,偶見黃疸等。
3.大劑量服用本品,可能引起聽力減退,停葯后大多可恢復。
4.偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5.偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對本品、紅霉素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.患者對大環內酯類中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。
2.溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
3.腎功能減退患者一般無需減少用量。
4.服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5.對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6.因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作葯敏測定。
相互作用
1.本品應慎與含麥角胺類藥物的製劑合用,或減量使用麥角胺類藥物。
2.本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
3.本品與青霉素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。
4.本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

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