亞甲藍

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更新時間: 2013-08-29

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亞甲藍(Methylene blue) 化學式:C16H18N3ClSIUPAC,中文命名:3,7-雙(二甲氨基)吩噻嗪-5-翁氯化物,又稱亞甲基藍、次甲基藍、次甲藍、美藍、品藍,是一種芳香雜環化合物。CAS號:61-73-4,被用作化學指示劑、染料、生物染色劑和藥物使用。 亞甲藍的水溶液在氧化性環境中藍色,但遇鋅、氨水等還原劑會被還原成無色狀態。

簡介
中文名稱:亞甲藍
英文名稱:Methylthioninium Chloride
中文別名:鹼性湖藍 BB; 鹼性藍 9
英文別名:C.I. 52015; C.I. Basic Blue 9; C.I. Basic Blue 9 (8CI); Methylene blue; 3,7-Bis(dimethylamino)phenothiazin-5-ium chloride; Basic Blue 9; CI 52015; Methylene Blue anhydrous; Methylthioninium chloride [INN]; Phenothiazin-5-ium, 3,7-bis(dimethylamino)-, chloride; 3,7-Bis(dimethylamino)phenazathionium chloride; Aizen Methylene Blue BH; Aizen Methylene Blue FZ; Bleu de methylene; CCRIS 833; CI Basic Blue 9; Calcozine Blue ZF; Caswell No. 567; Ceruleum methylenum; Chlorure de methylthioninium; Chlorure de methylthioninium [INN-French]; Chromosmon; Cloruro de metiltioninio; Cloruro de metiltioninio [INN-Spanish]; D And C Blue Number 1; D and C Blue No. 1; EINECS 200-515-2; EPA Pesticide Chemical Code 039505; Ext D and C Blue No. 1; External Blue 1; HSDB 1405; Hidaco Methylene Blue Salt Free; Leather Pure Blue HB; M-B Tabs; Methylenblau; Methylenblau [German]; Methylene Blue (medicinal); Methylene Blue 2B; Methylene Blue 2BF; Methylene Blue 2BN; Methylene Blue 2BP; Methylene Blue A;
CAS號:61-73-4;105504-42-5;121067-62-7;12262-49-6;1341-90-8;167498-52-4;6476-03-5;97130-83-1
EINECS號:200-515-2
分子式:C16H18N3S·Cl
分子量:319.858
物理性質
密度:1.00
水溶性:40 g/L (20°C)
綠色結晶或深褐色粉末。溶於水,溶液為天藍色。溶於熱乙醇及氯仿,不溶於乙醚、苯。
化學性質
物質毒性
文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據
編號
毒性類型
測試方法
測試對象
使用劑量
毒性作用
1
急性毒性
皮下注射
成年男性
28 uL/kg
  1. 皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露后)
2
急性毒性
未報告
嬰兒
15 mg/kg
  1. 肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
    2.血液毒性——其他變化
3
急性毒性
口服
大鼠
1180 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4
急性毒性
腹腔注射
大鼠
180 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5
急性毒性
皮下注射
大鼠
190 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6
急性毒性
靜脈注射
大鼠
1250 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
7
急性毒性
口服
小鼠
3500 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8
急性毒性
腹腔注射
小鼠
150 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9
急性毒性
靜脈注射
小鼠
77 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10
急性毒性
口服
500 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
11
急性毒性
靜脈注射
50 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
12
急性毒性
靜脈注射
10 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13
急性毒性
靜脈注射
41 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14
急性毒性
口服
1 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15
急性毒性
皮下注射
豚鼠
300 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16
急性毒性
靜脈注射
家養哺乳動物
42300 ug/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
17
突變毒性

鼠傷寒沙門氏菌
20 ug/plate

18
突變毒性

鼠傷寒沙門氏菌
10 pph

19
突變毒性

大腸埃希氏菌
2 umol/L

20
突變毒性

大腸埃希氏菌
160 ug/well

21
突變毒性

大腸埃希氏菌
70 umol/L

22
突變毒性

枯草芽孢桿菌
2 mg/disc

23
突變毒性

Microorganism ed
20 ppm

24
突變毒性

釀酒酵母
10 pph

25
突變毒性

小鼠腹水瘤細胞
70 umol/L

26
突變毒性

哺乳動物淋巴細胞
1830 nmol/L

27
生殖毒性
口服
大鼠
2500 mg/kg,雌性受孕 1-22 天後
  1. 生殖毒性——植入后死亡率增加
[4-23]
藥理毒理
亞甲藍本身系氧化劑,根據其在體內的不同濃度,對血紅蛋白有兩種不同的作用。低濃度時6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的氫離子經還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍,使其轉變為還原型的白色亞甲藍;白色亞甲藍又將氫離子傳遞給帶三價鐵的高鐵血紅蛋白,使其還原為帶二價鐵的正常血紅蛋白,而白色亞甲藍又被氧化為亞甲藍。亞甲藍的還原-氧化過程可反覆進行。高濃度時,亞甲藍不能被完全還原為白色亞甲藍,因而起氧化作用,將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。由於高鐵血紅蛋白易與CN-結合形成氰化高鐵血紅蛋白,但數分鐘后二者又離解,故僅能暫時抑制CN-對組織中毒的毒性。
適應症
本品對化學物亞硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或產生芳香胺的藥物(乙醯苯胺、對乙醯氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等)引起的高鐵血紅蛋白血症有效。對先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺乏引起的高鐵血紅蛋白血症效果較差。對異常血紅蛋白M伴有高鐵血紅蛋白血症無效。對急性氰化物中毒、能暫時延遲其毒性。
使用注意
高濃度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)則對血紅蛋白起氧化作用,使生成高鐵血紅蛋白。原因是大量本品進入體內,還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADH)生成減少,不能使本品全部轉變為還原型亞甲藍,氧化型亞甲藍量多,血紅蛋白被氧化為高鐵血紅蛋白。高濃度的本品其氧化作用可用於治療氰化物中毒。原理與亞硝酸鈉相同,但不如亞硝酸鈉作用強。
小劑量在臨床上用於治療高鐵血紅蛋白血症(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大,否則會生成高鐵血紅蛋白而使癥狀加重。
大劑量用於輕度氰化物中毒,並在靜注本品后,再給予硫代硫酸鈉靜注,以使遊離的氰離子和已與高鐵血紅蛋白結合的氰離子結合成硫氰酸鹽(毒性僅為氰化物的1/200)而從尿中排出。
大量維生素C和葡萄糖對高鐵血紅蛋白亦有還原作用,故可與本品合用。 本品亦可外用於口腔潰瘍的塗布。
近幾年來,臨床還試用於以下幾方面:
(1)治尿路結石:亞甲藍能使膀胱結石溶解,故可用於尿路結石。對草酸鈣結石療效較好。1天3次,每次服65mg,1日量可用至300mg,療程1年半以上。治療期避免高鈣食物,多飲水,保持尿液稀釋。
(2)治療閉塞性脈管炎:一組41例用本品動脈注射,每隔3,4天1次,用量為0.5%5~10ml,3次為一療程。41例全部有效,其中36例下肢疼痛完全消失,皮膚溫度上升2~5℃。
(3)治療神經性皮炎:本品與神經組織有較強的親和力。用0.2%溶液局部注射,可作用於神經末梢,損害末梢神經髓質,新生的髓質大約於30天後修復完畢。治神經性皮炎時,用本品復方溶液(由本品0.2g,鹽酸普魯卡因3g,加水至100ml而成)局部多處點狀注射,1次用藥總量不超過15ml。在注射后多有疼痛,經4小時左右疼痛逐漸轉為麻木,此時因末梢神經受刺激,繼而神經髓質受損,約30天後,新的髓質生長,感覺可恢復正常。少數病例可能複發,但皮損程度較前大為減輕。

用法用量

(1)治療亞硝酸鹽(包括爛白菜及腌漬不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺類引起的中毒 用1%溶液5~10ml,稀釋於25%葡萄糖溶液20~40ml中,靜注。或口服本品150~250mg,每4小時1次。(2)治療氰化物中毒 用1%溶液50~100ml靜注,再注入硫代硫酸鈉。二者交替使用。
注意事項:
(1)不可作皮下、肌內或鞘內注射,以免造成損害。
(2)靜脈注射劑量過大(500mg)時,可引起噁心、腹痛、心前區痛、眩暈、頭痛、出汗和神志不清等反應。
染料
亞甲藍可以給麻、絲綢、紙張染色。生物學上也被用做細菌或細胞染色劑。但因為其容易氧化,染色結果不宜長久保存。可以與酸性染料黃色伊紅(Eostm Y)組成瑞氏染料(Wright's staim)。

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