乙哌立松

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更新時間: 2013-09-05

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乙哌立松乙哌立松

乙哌立松,文獻資料表明,本品能同時作用於中樞神經系統和血管平滑肌,緩和骨骼肌緊張並作用於γ-系,減輕肌梭的靈敏度,從而緩解骨骼肌的緊張,並且通過擴張血管而顯示改善血液的作用,從多方面阻斷緊張亢進――循環障礙――肌疼痛――肌緊張亢進,這種骨骼肌的惡性循環。

1 乙哌立松 -說明

鹽酸乙哌立松片
成份每片含50毫克鹽酸乙苯哌丙酮。
性狀本品為白色片。
葯代動力學
文獻資料表明,本品口服后,幾乎全部由消化道吸收,健康成一次口服150mg后約1.6-1.9小時,血漿濃度為7.5-7.9ng/ml,半衰期為1.6-1.8小時;大鼠投藥30分鐘后的組織內分佈情況,在腦,脊髓,坐骨神經及肌肉中的分佈幾乎與血液中的分佈相同,投藥后43%排至膽汁中,進入腸肝循環,大部分在24小時內以非活性羧酸型代謝物排出體外,77%由尿排出,21%從糞便排出。

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2 乙哌立松 -適應症

中樞性肌肉鬆弛葯。用於改善下列疾病的肌緊張狀態:勁背肩臂的綜合症,肩周炎,腰痛症;用於改善下列疾病所致的痙攣性麻痹:腦血管障礙,痙攣性脊髓麻痹,頸椎病,手術後遺症(包括腦,脊髓腫瘤),外傷後遺症(脊髓損傷,頭部外傷),肌萎縮性側索硬化症,嬰兒大腦性輕癱,脊髓小腦變性症,脊髓血管障礙,亞急性脊髓神經症(SMON)及其它腦脊髓疾病。

3 乙哌立松 -性狀

本品化學名稱為 :4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽,分子式為C17H25NO·HCl,分子量為295.85。鹽酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)為白色結晶性粉末,稍有特異的氣味、味苦。易溶於水、甲醇、氯仿或冰醋酸,較易溶於乙醇,較難溶於無水醋酸,難溶於丙酮,幾乎不溶於乙醚。無旋光性。熔點為約167°C,乾燥后易分解。  

4 乙哌立松 -藥理作用

 作用於中樞神經系統,緩解骨骼肌緊張狀態 :劑量依賴性地抑制貓、大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血性大腦強直(α-強直)。抑制刺激貓脊髓后根引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。在投藥20分鐘后,可抑制人的肌梭產生的傳入神經(Ia纖維)活動,亦可抑制動物的γ-運動神經元自發發射,但不直接作用於肌梭。結果表明,本劑系藉助於γ-系減輕肌梭的靈敏度。
改善血流 :通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用和肌交感神經抑制作用,擴張血管,增加皮膚、肌肉以及頸外動脈、頸內動脈、椎動脈的血流。
鎮痛以及疼痛反射抑制作用 :拮抗大白鼠脊髓痛覺傳遞物質P,抑制尾部夾痛的疼痛反射。
抗眩暈作用 :本劑可使肌緊張恢復正常,改善眩暈現象。
無鎮靜、催眠作用 :對動物未發現有抑制自發作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。
使隨意運動自如 :用於中風患者等痙攣性麻痹病例中,可改善Cybex的轉矩曲線以及肌電圖。在不降低痙攣肌肌力的情況下,使上下肢的伸展,曲折動作輕快順利,隨意運動自如。  
 

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