中樞神經系統興奮劑

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更新時間: 2013-09-04

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1 中樞神經系統興奮劑 -中樞興奮葯

(central stimulants)是能提高中樞神經系統機能活動的一類藥物。
中樞神經系統興奮劑藥片
 

2 中樞神經系統興奮劑 -分類

在常規用量時,本類藥物對中樞神經系統不同部位具有一定的選擇性作用。根據其主要用部位可分為三類:  

 ①主要興奮大腦皮層的藥物,能提高大腦皮層神經細胞的興奮性,促進腦細胞代謝,改善大腦機能,代表藥物是咖啡因等;  

 ②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物,能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用於該中樞,增加呼吸頻率和呼吸深度,又稱呼吸興奮葯,對血管運動中樞亦有不同程度的興奮作用,代表藥物是尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等;  

 ③主要興奮脊髓的藥物,能選擇性興奮脊髓。它是另一類型的中樞興奮葯,因中樞興奮的表現是阻止抑制性神經遞質對神經元的抑制作用所致,代表藥物為士的寧、印防乙毒素。 

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  中樞興奮葯作用部位的選擇性是相對的,隨著藥物劑量的提高,不但興奮作用增強,而且對中樞的作用範圍亦將擴大。在中毒量時,上述藥物均能導致中樞神經系統廣泛而強烈的興奮,發生驚厥。嚴重的驚厥可因能量耗竭而轉入抑制,此時,不能再用中樞興奮葯來對抗,否則由於中樞過度抑制而致死。具體應用時,要嚴格掌握劑量及適應症,並須結合輸液、給氧等措施。對因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制,中樞興奮葯無效。對循環衰竭導致的呼吸功能減弱,中樞興奮葯能加重腦細胞缺氧,須慎用。

3 中樞神經系統興奮劑 -中樞興奮劑的藥理作用及其依賴性特點

      1.  中樞興奮劑的濫用近年來有逐年加劇的趨勢,歐、美洲以可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)、亞甲二氧甲基苯丙胺(搖頭丸)為主;亞洲以「冰毒」為主;獨聯體多濫用甲基卡西酮。中國50年代曾有冰毒濫用(當時叫抗疲勞素片,即去氧麻黃素)。90年代以來,南方一些城市出現了冰毒濫用問題,近年來個別大城市還有搖頭丸濫用現象。有人曾預言,下個世紀是興奮劑濫用的時代,因此,中樞興奮劑的濫用問題應引起足夠的重視。

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中樞神經系統興奮劑中樞神經系統藥理作用

 2.中樞興奮劑的藥理作用    中樞興奮劑藥理作用廣泛,除主要興奮中樞神經系統以外,還對心血管系統有強烈的興奮作用;抑制食慾和發熱;可卡因還有強效局部麻痹和縮血管作用。一般小劑量興奮劑可使人保持警覺狀態、精力充沛和自信,所以小劑理苯丙胺、可卡因曾用於減輕疲勞感,改進簡單的腦力工作效率,還可短期內提高運動成績;大劑量時上述各效應增強,並導致煩躁、易衝動和情緒多變,有時「健談」得令人討厭。苯丙胺類減肥的原因主要是抑制食慾、減少攝食,另外增加體力活動也消耗體能,有降低體重作用。小劑量苯丙胺類可使收縮壓、舒張壓均升高,但因反射性心跳減慢,心輸出量不變。使平滑肌收縮,興奮腦呼吸中樞,減輕多種鎮靜催眠葯對中樞神經系統的抑制。

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   中樞興奮劑對多種神經遞質系統有明顯的影響,其中樞興奮的機理也十分複雜,目前這類藥物急性中樞興奮的機理有3點較明確:

   (1)增加突觸間興奮性神經遞質如去甲腎上腺素(NE)和多巴胺(DA)的含量:如促進兒茶酚胺類神經末梢釋放NE和DA(苯丙胺類以此途徑為主),阻斷NE和DA再攝取(可卡因以此為主);抑制單胺氧化酶,減少NE和DA的破壞等。

   (2)直接作用於NE、DA受體(如致幻性苯丙胺類MDMA)。

   (3)減少抑制性神經遞質5-羥色胺(5-HT)的含量(MDMA以此為主)。

   中樞興奮劑除對DA、NE、5-HT等神經系統有影響外,對膽鹼能也有明顯影響。

   中樞興奮劑的作用個體差異較大,有的人用后不僅無興奮作用,反而呈中樞抑制的表現,目前尚不能從中樞作用的角度圓滿地解釋。

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   3.中樞興奮劑的依賴性特點 

   過去很長一段時間,人們都認為中樞興奮劑沒有身體依賴性,所以一些教科書中將它們列入只有精神依賴性的藥物類別。實驗研究也集中研究它們的精神依賴性特徵,如自身給藥行為及多巴胺獎賞系統等。80年代以後的研究表明,中樞興奮劑耐受形成快,長期應用使機體和中樞神經系統(CNS)產生適應狀態(依賴興奮劑的存在)。停用興奮劑后,會出現反跳性CNS抑制一昏睡及醒后的暴飲暴食。研究表明,腦功能在生理、精神藥理學方面發生了很大改變,如短期內應用,導致遞質、多巴胺獎賞系統功能改變;長期應用不僅遞質、功能改變,而且會產生器質性病變。停葯後會出現一系列戒斷反應,如快感缺乏、情緒低落、嗜睡和煩燥不安等,不過它們的戒斷癥狀不是立即產生,而是在幾天的心理渴求后發生(實際上渴求是終止吸食苯丙胺類后的最明顯的戒斷反應)。

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   長期濫用停葯后產生的戒斷反應一般分為以下3期:

   (1)極度不適期:多在停葯后立即出現。如精神錯亂、厭食、煩躁、抑鬱、失眠、昏睡和自殺傾向等。此時最容易濫用其它物質如安眠藥、阿片類等。一般輕度濫用者停用興奮劑后多昏睡,醒后食慾大增(狼吞虎咽)也是戒斷反應的表現(反跳性)。

   (2)遷延期:一般癥狀不重,感覺接近正常或輕度渴求,情緒波動、煩躁或抑鬱、無力等。常有用藥時欣快的回憶,激起強烈的用藥渴求,可經歷6~9個月才會減弱。        (3)恢復期:此期腦神經化學改變已恢復正常,情感基本正常,但仍易受條件影響,如環境、特別是同伴引誘、藥物等而再次復吸,所以要加強心理輔導,徹底康復。

4 中樞神經系統興奮劑 -中樞神經興奮劑的危害

 鹽酸哌甲酯系苯丙胺類藥物,對皮質和皮質下中樞有興奮作用,振奮精神,緩解抑鬱狀態,減輕疲乏感.可產生輕度欣快感和輕度食慾缺乏.較大劑量興奮呼吸中樞,中毒劑量引起驚厥.臨床用於小兒遺尿症,對兒童多動綜合征有 較好療效,使半數以上患者注意力集中,學習能力提高.也可用於輕度抑鬱症,發作性睡病和中樞抑製藥過量中毒.

   治療時不良反應較少.偶有失眠,興奮,心悸,焦慮,厭食和口乾.大劑量時可使血壓升高而致眩暈,頭痛等.癲癇,高血壓,青光眼患者禁用.長期服用可產生耐受性和依賴性,可抑制兒童生長發育

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