丙酸氯倍他索

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更新時間: 2013-12-07

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丙酸氯倍他索,為類白色或微黃色結晶性粉末。

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1 丙酸氯倍他索 -簡介

  【英文名稱】 Clobetasol Propionate
丙酸氯倍他索
【其他名稱】 氯倍氟美松丙醋酸,氯培他索,特美膚,蒽膚,Clobetasol ,丙酸倍氯松,丙酸氯倍他索,二丙酸氯倍他米松,特美膚 ,丙酸氯倍米松
  【適應證】外用適用於慢性濕疹、神經性皮炎、銀屑病、掌跖膿皰病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡等糖皮質激素外用治療有效的瘙癢性及非感染性炎症性皮膚病。
  【藥品分類】皮膚科用藥-糖皮質激素

2 丙酸氯倍他索 -成分

  化學名 :21-Chloro-9-fluoro-11b,17-dihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate 
  分 子 式:C25H32ClFO5
  分 子 量:466.97
  CAS 號:25122-46-7
  含量:99%
  標準級別:USP32
  熔 點:約196°C
  比旋光度:+98 - +104°C
  外 觀:白色結晶性粉末
  用 途:丙酸氯倍他索為人工合成的高效局部外用糖皮質激素類藥物。具有較強的抗炎、抗瘙癢和毛細血管收縮作用,其抗炎作用約為氫化可的松的112.5倍,倍他米松磷酸鈉的2.3倍,氟輕鬆的18.7倍。同時具有抑制細胞有絲分裂的作用,能有效地滲透進皮膚角質層
  包裝:鋁箔袋/鋁聽

3 丙酸氯倍他索 -製備

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  方法名稱: 丙酸氯倍他索原料葯-丙酸氯倍他索-高效液相色譜法
  應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定丙酸氯倍他索原料葯中丙酸氯倍他索的含量。
  本方法適用於丙酸氯倍他索原料葯。
  方法原理: 供試品經甲醇定量稀釋並加入內標后,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長240nm處檢測丙酸氯倍他索的峰面積,計算出其含量。
  試劑: 1. 甲醇
  2. 0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液
  3. 乙腈
  儀器設備: 1. 儀器
  1.1 高效液相色譜儀
  1.2 色譜柱
  十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按丙酸氯倍他索峰計算應不低於5000。
  1.3 紫外吸收檢測器
  2. 色譜條件
  2.1 流動相:0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(用85%磷酸調節pH值至2.5) 乙腈 甲醇=425 475 100
  2.2 檢測波長:240nm
  2.3 柱溫:室溫
  試樣製備: 1. 內標溶液的製備
  精密稱取丙酸倍氯米松適量,加甲醇製成每1mL中約含0.40mg的溶液,即為內標溶液。
  2. 對照品溶液的製備
  精密稱取丙酸氯倍他索對照品適量,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.20mg的溶液,精密量取該溶液與內標溶液各5mL,置25mL量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
  3. 供試品溶液的製備
  精密稱取供試品適量,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.20mg的溶液,精密量取該溶液與內標溶液各5mL,置25mL量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
  註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
  操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長240nm處測定丙酸氯倍他索(C25H32ClFO5)的峰面積,計算出其含量。

4 丙酸氯倍他索 -應用

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  【藥理毒理】本品作用迅速,是目前臨床應用的高效外用皮質類固醇中藥效較強的一種。具有較強的毛細血管收縮作用,其抗炎作用為氫化可的松的112.5倍,倍他米松磷酸鈉的2.3倍,氟輕鬆的18.7倍。全身不良反應為氟輕鬆的3倍,無水鈉瀦留作用,有一定的促進鈉、鉀排泄作用。
  【葯代動力學】本品外用后可通過完整皮膚吸收。吸收后與系統給予皮質類固醇在體內的代謝一樣,主要在肝臟代謝,經腎臟排出。
  【用法與用量】外用,薄薄一層均勻塗於患處,每日1~2次。除手掌、足跖及角化肥厚的皮損外,一般不宜採用封包治療。1周用量不能超過50g。
  【製劑與規格】丙酸氯倍他索軟膏:①0.05%,10g:5mg;②0.02%,10g:2mg。
  【不良反應】
  1.可在用藥部位產生紅斑、灼熱、瘙癢等刺激癥狀,偶可引起接觸性皮炎。
  2.長期外用局部可出現毛細血管擴張、多毛、皮膚萎縮、創傷癒合障礙,並使皮膚容易發生繼發感染,如毛囊炎及真菌感染,封包治療時更易發生。
  3.長期外用於面部可出現痤瘡樣疹、酒渣樣皮炎、顏面紅斑、口周皮炎等。
  4.長期外用於皮膚皺褶部位,如股內側可出現萎縮紋,尤其在青少年容易發生。
  5.長期、大面積使用可因藥物的累計吸收作用,出現糖皮質激素所致的全身性反應,出現庫欣綜合征,表現為多毛、痤瘡、滿月臉、高血壓、骨質疏鬆、精神抑鬱、傷口癒合不良等。兒童長期使用可抑制生長發育。
  【禁忌證】
  1.原發性細菌性、真菌性及病毒性等感染性皮膚病,如膿皰病、體癬、股癬、單純皰疹等禁用。
  2.對本葯及基質成分過敏者或對其他糖皮質激素過敏者禁用。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女應權衡利弊后慎用。孕婦不能長期、大面積或大量使用。
  【兒童用藥】嬰兒及兒童不宜使用。
  【藥物相互作用】尚不明確。

5 丙酸氯倍他索 -注意事項

  1.該品不宜大面積或長期局部外用。大面積使用,不能超過2周,以免全身性吸收而造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制。
  2.不能應用於面部、腋下、腹股溝等皮膚細嫩部位。即便短期應用也可造成皮膚萎縮等不良反應。
  3.孕婦、哺乳期婦女應考慮用藥利弊,慎重使用。孕婦不能長期、大面積或大量使用。
  4.嬰兒及兒童不宜使用。
  5.該品不可用於眼部。
  6.如伴有皮膚感染,必須同時使用抗感染藥物。如同時使用后,感染的癥狀沒有及時改善,應停用本葯直至感染得到控制。

6 丙酸氯倍他索 -2010版中國藥典

  丙酸氯倍他索
  Bingsuan Lvbeitasuo
  Clobetasol Propionate
  書頁號:2005年版二部-80
  [修訂]
  【性狀】 熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為194~198℃,熔融時同時分解。
  【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
  色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(用85%磷酸溶液調節pH值至2.5)-乙腈-甲醇(425∶475∶100)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按丙酸氯倍他索峰計算不低於5000。
  測定法 取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取丙酸氯倍他索對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。
  [增訂]【檢查】 重金屬 取本品1.0g,依法測定(附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

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